Glavni

Radikulitis

Upute za uporabu lijeka Amelotex za injekcije

Amelotex (nezaštićeno ime meloksikam) spada u skupinu NSAID-a. Proizvođač: CJSC PharmFirma Sotex, RF.

Oslobođena otopina je bistra ili blago opalescentna žuta tekućina, moguća je zelenkasta nijansa.

Otopina za intramuskularnu primjenu s koncentracijom od 10 mg / ml. U 1 ampuli (1,5 ml) kao djelatna tvar meloksikam u količini od 15 mg, pomoćni su: meglumin, glikofurfural, glicerol, poloksamer, natrijev klorid, otopina natrijevog hidroksida 1 M, voda za injekcije.

Farmakodinamički, Amelotex po svojoj prirodi djeluje protuupalno, antipiretički i analgetski..

Meloksikam pripada klasi oksikama; koji su derivati ​​enolske kiseline.

Sposoban selektivno inhibirati enzimsku aktivnost ciklooksigenaze-2. Supresivno djeluje na sintezu prostaglandina u području upale u većoj mjeri nego u želučanoj sluznici ili bubrezima. Amelotex uzrokuje erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta rjeđe od ostalih lijekova.

Farmakokinetički se veže na proteine ​​plazme za 99%. Ima sposobnost prolaska kroz histohematogene barijere, može prodrijeti i u sinovijalnu tekućinu, dok koncentracija u njemu doseže 50% maksimalne koncentracije u plazmi.

Lijek se izlučuje kroz crijeva i bubrege, uglavnom u obliku metabolita. Manje od 5% dnevne doze izlučuje se nepromijenjeno kroz crijeva, a u mokraći se nepromijenjeno sadrži samo u tragovima.

Poluvrijeme Amelotexa je 16-18 sati. Klirens plazme je u prosjeku 8 ml / min. U starijih bolesnika klirens lijeka se smanjuje. Volumen distribucije je nizak, u prosjeku 11 litara.

Prisutnost jetrenog, bubrežnog zatajenja umjerene težine ne utječe značajno na farmakokinetiku meloksikama.

Indikacije

Amelotex je namijenjen liječenju osteoartritisa, reumatoidnog artritisa, ankilozirajućeg spondilitisa (ankilozirajući spondilitis).

Može se koristiti u slučaju upalnih i degenerativnih bolesti zglobova, koje također prate bolovi.

Kontraindikacije

Kontraindikacija je prisutnost preosjetljivosti na lijek u pacijenta. Amelotex se ne koristi tijekom razdoblja nakon premosnice koronarne arterije, s nekompenziranim zatajenjem srca, s bronhijalnom opstrukcijom u anamnezi, rinitisom.

Kontraindicirano u potpunoj ili nepotpunoj kombinaciji bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa, paranazalnih sinusa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu i druge NSAID (također u povijesti).

Amelotex se ne koristi za erozivne i ulcerativne promjene na gastrointestinalnoj sluznici, aktivno gastrointestinalno krvarenje, u slučaju postojećih upalnih bolesti crijeva (tu se posebno ubraja Crohnova bolest, ulcerozni kolitis).

Kontraindicirano kod cerebrovaskularnih krvarenja, drugih krvarenja.

Meloksikam se ne koristi u slučaju ozbiljnog zatajenja jetre ili aktivne bolesti jetre, kao ni kod teškog zatajenja bubrega u bolesnika koji nisu na dijalizi (s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min), s progresivnom bolešću bubrega (također s potvrđenom hiperkalemijom).

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće ili dojenja, kao i kod djece mlađe od 15 godina..

S oprezom, kako bi se smanjio rizik od neželjenih učinaka, preporučuje se upotreba minimalne učinkovite doze za najmanji mogući kratki tečaj za takve bolesti kao što su:

  • Ishemijska bolest srca;
  • zastoj srca;
  • dislipidemija;
  • dijabetes melitus obje vrste;
  • cerebrovaskularne bolesti;
  • bolest perifernih arterija;
  • s podacima o razvoju gastrointestinalnih ulcerativnih lezija u anamnezi;
  • u prisutnosti infekcije Helicobacter pylori;
  • teške somatske bolesti;
  • klirens kreatinina manji od 60 ml / min;
  • s aktivnim pušenjem i u starosti;
  • s produljenom uporabom nesteroidnih protuupalnih lijekova;
  • piti alkohol;
  • istodobna terapija lijekovima poput antikoagulansa (varfarin), antiagregacijskih sredstava (acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), kao i oralni glukokortikosteroidi (prednizolon), selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (fluoksetin, paroksetin, citalopram), sertralin.

Način primjene

Intramuskularno, duboko - u dozi od 7,5-15 mg jednom dnevno. S smanjenjem bubrežne funkcije (referenca za razinu klirensa kreatinina: više od 25 ml / min), kao i s cirozom jetre u stabilnom stanju, prilagođavanje doze obično se ne provodi. Početna doza za pacijente s povećanim rizikom od nuspojava 7,5 mg dnevno.

Maksimalna dnevna doza je 15 mg, u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega na hemodijalizi ne smije prelaziti 7,5 mg.

Nuspojave

Mogući negativni učinci na gastrointestinalni trakt su pojava mučnine, sve do povraćanja, podrigivanja, bolova i nadimanja u trbuhu, zatvora ili proljeva, gastritisa, kolitisa, ezofagitisa, stomatitisa, povećane aktivnosti "jetrenih" transaminaza, hiperbilirubinemije i hepatitisa, kao i pojava erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, perforacija gastrointestinalnog trakta, sve do gastrointestinalnog krvarenja.

Sa strane živčanog sustava, nuspojave mogu biti pojava vrtoglavice ili zujanja u ušima, vrtoglavice, glavobolje, pospanosti, dezorijentacije, zbunjenosti, moguća je emocionalna labilnost.

Iz dišnog sustava moguć je bronhospazam.

Na dijelu krvotvornih organa može se javiti anemija, leukopenija ili trombocitopenija.

Na dijelu CVS-a mogući su periferni edemi, osjećaj lupanja srca, kao i povišenje krvnog tlaka, "vrući naleti" krvi na kožu lica ili u gornji dio prsnog koša..

Iz mokraćnog sustava mogu se pojaviti edemi, hiperkreatininemija, a koncentracija uree u krvnom serumu može se povećati. U rijetkim slučajevima mogu se javiti akutno zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, hematurija ili albuminurija.

Nuspojave mogu biti pojava konjunktivitisa ili raznih oštećenja vida, uklj. zamagljen vid. Također postoji mogućnost svrbeža, kožnog osipa, urtikarije, reakcija fotosenzibilnosti, mogu se pojaviti bulozni osipi, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza.

Moguća manifestacija alergijskih reakcija u obliku angioedema, anafilaktoidnih i anafilaktičkih reakcija.

Lokalno, na mjestu uboda mogu se osjećati peckanje i bol.

Predozirati

Simptom predoziranja je povećanje nuspojava..

U slučaju predoziranja provodi se simptomatska terapija. Ne postoji specifični protuotrov ili antagonist.

posebne upute

Interakcija s drugim lijekovima. Istodobnom primjenom Amelotexa i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, povećava se rizik od razvoja ulcerativnih lezija i krvarenja iz probavnog trakta.

Amelotex povećava koncentraciju litija u plazmi, istodobno smanjuje učinkovitost intrauterinih kontraceptiva i antihipertenzivnih lijekova.

Kada se koriste zajedno, trombolitici, neizravni antikoagulanti, heparin, tiklopidin povećavaju rizik od krvarenja; metotreksat pojačava mijelodepresivni učinak; uzimanje diuretika povećava rizik od pojave i razvoja bubrežne disfunkcije; ciklosporin pojačava nefrotoksični učinak; kolestiramin ubrzava eliminaciju meloksikama. Mijelotoksični lijekovi povećavaju hematotoksičnost Amelotexa.

Posebne upute. U bolesnika s nedovoljnim volumenom cirkulirajuće krvi i smanjenom glomerularnom filtracijom (s dehidracijom, kroničnim zatajenjem srca, tijekom operacije) može doći do klinički izraženog zatajenja bubrega koje nestaje prestankom uzimanja Amelotexa (u takvim slučajevima na početku terapije potrebno je pratiti dnevnu količinu urina i bubrežnu funkciju ).

S promjenama u pokazateljima funkcije jetre, uključujući trajni i značajan porast transaminaza, potrebno je otkazati meloksikam i provesti kontrolne studije.

Tijekom terapije potreban je oprez prilikom vožnje ili bavljenja opasnim radnim aktivnostima, zbog moguće pojave vrtoglavice ili osjećaja pospanosti.

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu na temperaturi od 8 do 25 ° C, izvan dohvata djece. Rok trajanja 2 godine. Ne može se zamrznuti!

Analozi

Amelotex je generički lijek za Movalis. Postoje i mnogi analozi lijeka: Movasin, Meloxicam-teva, Artrozan, B-ksikam, koji također sadrže meloksikam kao aktivni sastojak..

Injekcije Amelotext dostupne su na recept. Prosječne cijene se uvelike razlikuju. Približni trošak prikazan je u nastavku. Ističe se ekonomska prednost velikog pakiranja u smislu 1 ampule.

  • Pakiranje 15 mg 3 ampule 256-303 rubalja (80-100 rubalja po ampuli).
  • Pakiranje 15 mg 5 ampula 332-469 rubalja (65-90 rubalja po ampuli).
  • Pakiranje 15 mg 10 ampula 491-563 rubalja (49-57 rubalja po ampuli).

Ne bavite se samo-lijekovima. Postoje kontraindikacije. Prije upotrebe Amelotexa posavjetujte se s liječnikom!

AMELOTEX 0,01 / ML 1,5 ml N5 AMP R-R V / M

otopina za intramuskularnu injekciju

meloksikam - pomoćne supstance od 10 mg / ml: meglumin, glikofurfural, poloksamer 188, natrijev klorid, glicerol, otopina natrijevog hidroksida 1 M, voda za injekcije.

Lijek treba duboko intramuskularno ubrizgati sa 7,5-15 mg 1 put / Maksimalna doza je 15 mg / Početna doza u bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava je 7,5 mg / S laganim ili umjerenim smanjenjem bubrežne funkcije (CC> 25 ml / min) nije potrebna doza. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom na hemodijalizi, maksimalna doza je 7,5 mg / U slučaju ciroze jetre u stabilnom kliničkom stanju, prilagodba doze lijeka nije potrebna.

Nesteroidni protuupalni lijekovi

U slučaju peptičnog čira ili gastrointestinalnog krvarenja, razvoja nuspojava s kože i sluznice, lijek treba otkazati. U bolesnika sa smanjenim BCC i smanjenom glomerularnom filtracijom (dehidracija, kronično zatajenje srca, operativni zahvat) može se pojaviti klinički izraženo kronično zatajenje bubrega, što je potpuno reverzibilno nakon prestanka uzimanja lijeka. U takvih bolesnika na početku liječenja treba pratiti dnevnu diurezu i bubrežnu funkciju. U terminalnoj fazi kroničnog zatajenja bubrega u bolesnika na dijalizi, doza lijeka ne smije prelaziti 7,5 mg / Uz trajni i značajni porast transaminaza i promjene ostalih pokazatelja funkcije jetre, lijek treba otkazati i provesti kontrolne testove. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima Tijekom razdoblja liječenja mora se voditi računa o upravljanju vozilima i uključivanju u druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (kada se pojave vrtoglavica i pospanost).

Istodobnom primjenom Amelotexa s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećava se rizik od razvoja ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta i gastrointestinalnih krvarenja. Istodobnom primjenom Amelotexa povećava se koncentracija litija u krvnoj plazmi. Istodobnom primjenom s Amelotexom smanjuje se učinkovitost intrauterinih kontraceptiva, antihipertenzivnih lijekova. Istodobnom primjenom Amelotexa s neizravnim antikoagulansima, tiklopidinom, heparinom, tromboliticima povećava se rizik od krvarenja. Istodobnom primjenom Amelotexa s metotreksatom pojačava se mijelodepresivni učinak. Istodobnom primjenom Amelotexa s diureticima povećava se rizik od razvoja bubrežne disfunkcije. Istodobnom primjenom Amelotexa s ciklosporinom, pojačava se nefrotoksični učinak meloksikama. Istodobnom primjenom Amelotexa s kolestiraminom, ubrzava se uklanjanje meloksikama.

NSAR. Pripada klasi oksikama, derivat enolske kiseline. Djeluje protuupalno, antipiretički i analgetski. Selektivno inhibira enzimatsku aktivnost COX-2. Suzbija sintezu prostaglandina u području upale u većoj mjeri nego u želučanoj sluznici ili bubrezima. Rjeđe uzrokuje erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta.

Raspodjela Vezanje na proteine ​​plazme je 99%. Prolazi kroz histohematogene barijere, ulazi u sinovijalnu tekućinu. Koncentracija u sinovijalnoj tekućini doseže 50% Cmax u plazmi. Raspodjela i izlučivanje Izlučuje se jednako s fecesom i urinom, uglavnom u obliku metabolita. Kroz crijeva se izlučuje nepromijenjen

- reumatoidni artritis; - osteoartritis; - ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis); - upalne i degenerativne bolesti zglobova, praćene bolovima.

- razdoblje nakon presađivanja koronarne arterije; - nekompenzirano zatajenje srca; - potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, ponavljajuća polipoza nosa i paranazalnih sinusa i netolerancija na acetilsalicilnu kiselinu i druge NSAIL (uključujući povijest); - anamnestički podaci o napadu bronhijalne opstrukcije, rinitisu; - erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaesnika; - aktivno gastrointestinalno krvarenje; - upalne bolesti crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest); - cerebrovaskularno (ili drugo) krvarenje; - ozbiljno zatajenje jetre; - aktivna bolest jetre; - ozbiljno zatajenje bubrega u bolesnika koji nisu na dijalizi (CC

povećane nuspojave.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, podrigivanje, bolovi u trbuhu, zatvor ili proljev, nadimanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, stomatitis, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, ezofagitis, gastritis, kolitis, gastrointestinalna perforacija, latentni ili eksplicitni gastrointestinalni - crijevna krvarenja, hepatitis. Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, zujanje u ušima, pospanost, dezorijentacija, emocionalna labilnost. Iz hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, trombocitopenija. Sa strane kardiovaskularnog sustava: periferni edem, povišen krvni tlak, nalet krvi na kožu lica i gornjeg dijela prsnog koša, lupanje srca. Iz mokraćnog sustava: edem, hiperkreatininemija, povećana koncentracija uree u serumu; rijetko - akutno zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, albuminurija, hematurija. Sa strane organa vida: konjunktivitis, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid). Na dijelu kože: fotosenzibilnost. Alergijske reakcije: svrbež, osip na koži, urtikarija, bulozni osip, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, bronhospazam, angioedem, anafilaktoidni, anafilaktičke reakcije. Lokalne reakcije: moguće peckanje i bol na mjestu uboda.

AMELOTEX

Klinička i farmakološka skupina

Djelatna tvar

Oblik izdanja, sastav i pakiranje

Tablete su okrugle, bikonveksne, blijedožute ili blijedožute s blagim zelenkastim odsjajem, dopuštene su mramornost i lagane hrapavosti.

1 kartica.
meloksikam7,5 mg

Pomoćne supstance: laktoza monohidrat - 76,92 mg, mikrokristalna celuloza - 57,6 mg, natrijev citrat - 18 mg, povidon - 5,4 mg, krospovidon - 10,8 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,44 mg, magnezijev stearat - 2,34 mg.

10 komada. - pakiranje konturnih ćelija (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - pakiranje konturnih ćelija (2) - kartonska pakiranja.

Tablete su okrugle, bikonveksne, s rizikom na jednoj strani, blijedožute ili blijedožute s blagim zelenkastim odsjajem, dopuštene su mramoriranost i blago hrapavost.

1 kartica.
meloksikam15 mg

Pomoćne supstance: laktoza monohidrat - 71,22 mg, mikrokristalna celuloza - 55,8 mg, natrijev citrat - 18 mg, povidon - 5,4 mg, krospovidon - 10,8 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,44 mg, magnezijev stearat - 2,34 mg.

10 komada. - pakiranje konturnih ćelija (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - pakiranje konturnih ćelija (2) - kartonska pakiranja.

Otopina za intramuskularnu injekciju u obliku prozirne ili blago opalescentne tekućine žute boje sa zelenkastim odsjajem.

1 ml1 pojačalo.
meloksikam10 mg15 mg

Pomoćne supstance: meglumin - 9,375 mg, glikofurfural - 150 mg, poloksamer 188 - 75 mg, natrijev klorid - 4,5 mg, glicerol - 7,5 mg, otopina natrijevog hidroksida 1M - do pH 8,2-8,9, voda d / i - do 1,5 ml.

1,5 ml - ampule bezbojnog stakla s obojenim prelomnim prstenom ili s obojenom točkom i urezom (3) - oblikovana pakiranja ćelija (1) - kartonska pakiranja.
1,5 ml - ampule bezbojnog stakla s obojenim prelomnim prstenom ili s obojenom točkom i urezom (3) - oblikovana pakiranja ćelija (2) - kartonska pakiranja.
1,5 ml - ampule bezbojnog stakla s obojenim prelomnim prstenom ili s obojenom točkom i urezom (5) - oblikovana pakiranja ćelija (1) - kartonska pakiranja.
1,5 ml - ampule bezbojnog stakla s obojenim prelomnim prstenom ili s obojenom točkom i urezom (5) - oblikovana pakiranja ćelija (2) - kartonska pakiranja.
1,5 ml - ampule bezbojnog stakla s obojenim prelomnim prstenom ili s obojenom točkom i urezom (5) - oblikovana pakiranja ćelija (4) - kartonska pakiranja.

Rektalne supozitorije, zelenkastožute, u obliku torpeda.

1 supp.
meloksikam7,5 mg

Pomoćne supstance: čvrsta masnoća (Supposir BP) - 1636 mg, makrogol gliceril hidroksistearat - 16,5 mg.

1 računalo. - pakiranje konturnih ćelija (1) - kartonska pakiranja.
3 kom. - pakiranje konturnih ćelija (1) - kartonska pakiranja.
3 kom. - pakiranje konturnih ćelija (2) - kartonska pakiranja.
3 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonski paketi.
3 kom. - paketi s konturnim stanicama (4) - kartonski paketi.
5 komada. - pakiranje konturnih ćelija (1) - kartonska pakiranja.
5 komada. - pakiranje konturnih ćelija (2) - kartonska pakiranja.

Rektalne čepiće, zelenkasto-žute, u obliku torpeda.

1 supp.
meloksikam15 mg

Pomoćne supstance: čvrsta masnoća (Supposir BP) - 1628,5 mg, makrogol gliceril hidroksistearat - 16,5 mg.

1 računalo. - pakiranje konturnih ćelija (1) - kartonska pakiranja.
3 kom. - pakiranje konturnih ćelija (1) - kartonska pakiranja.
3 kom. - pakiranje konturnih ćelija (2) - kartonska pakiranja.
3 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonski paketi.
3 kom. - paketi s konturnim stanicama (4) - kartonski paketi.
5 komada. - pakiranje konturnih ćelija (1) - kartonska pakiranja.
5 komada. - pakiranje konturnih ćelija (2) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

NSAR. Ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje.

Protuupalni učinak povezan je s inhibicijom enzimske aktivnosti COX-2, koji je uključen u biosintezu prostaglandina u području upale. U manjoj mjeri meloksikam djeluje na COX-1, koji sudjeluje u sintezi prostaglandina, koji štiti sluznicu probavnog sustava i sudjeluje u regulaciji protoka krvi u bubrezima..

Suzbija sintezu prostaglandina u području upale u većoj mjeri nego u sluznici želuca ili bubrega, što je povezano s relativno selektivnom inhibicijom COX-2.

Pripada klasi oksikama, derivata enolske kiseline.

Meloksikam je "hondroneutralni" lijek, ne utječe nepovoljno na tkivo hrskavice, ne utječe na sintezu proteoglikana hondrocitima zglobne hrskavice.

  • Pitati pitanje
  • Pogledajte institucije
  • Kupujte lijekove

Farmakokinetika

Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, apsolutna bioraspoloživost meloksikama je 89%. Istovremeni unos hrane ne mijenja apsorpciju lijeka. Cmax lijeka u plazmi u ravnotežnom stanju postiže se približno 5 sati nakon primjene lijeka. Jednomjeznom dozom lijeka prosječni C max u plazmi postiže se unutar 5-6 sati. Kada se lijek daje oralno u dozama od 7,5 i 15 mg, njegove koncentracije proporcionalne su dozama. C ss se postiže u roku od 3-5 dana.

Duljom uporabom lijeka (više od 1 godine) koncentracije su slične onima uočenim nakon prvog postizanja C ss.

Raspon razlika između C min i C max lijeka nakon uzimanja 1 put / dan relativno je mali i iznosi, kada se primjenjuje u dozi od 7,5 mg, 0,4-1 μg / ml, a kada se koristi u dozi od 15 mg, 0,8-2,1 μg / ml, (prikazano vrijednosti C min i C max).

Vezanje na proteine ​​plazme više je od 99%, uglavnom s albuminima.

Meloksikam prodire kroz histohematogene barijere, koncentracija u sinovijalnoj tekućini doseže 50% maksimalne koncentracije lijeka u plazmi. V d je nizak i prosječno iznosi 11 litara. Pojedinačne fluktuacije - 30-40%.

Gotovo se u potpunosti metabolizira u jetri da bi stvorio 4 farmakološki neaktivna derivata. Glavni metabolit, 5'-karboksimeloksikam (60% doze), nastaje oksidacijom intermedijarnog metabolita, 5'-hidroksimetilmeloksikama, koji se također izlučuje, ali u manjoj mjeri (9% doze). Studije in vitro pokazale su da izoenzim CYP2C9 igra važnu ulogu u ovoj metaboličkoj transformaciji, a izoenzim CYP3A4 ima dodatnu ulogu. Peroksidaza je uključena u stvaranje dva druga metabolita (koji čine 16% odnosno 4% doze lijeka), čija aktivnost vjerojatno varira pojedinačno.

Jednako se izlučuje kroz crijeva i putem bubrega, uglavnom u obliku metabolita. Kroz crijeva se manje od 5% dnevne doze izlučuje nepromijenjeno, u mokraći nepromijenjen lijek se nalazi samo u tragovima. T 1/2 meloksikama je 15-20 sati, klirens u plazmi je u prosjeku 8 ml / min..

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Nedostatak funkcije jetre, kao i zatajenje bubrega blage do umjerene težine, ne utječu značajno na farmakokinetiku meloksikama. U završnoj fazi bubrežne bolesti, povećanje V d može dovesti do većih koncentracija slobodnog meloksikama, stoga u tih bolesnika dnevna doza ne smije prelaziti 7,5 mg.

U starijih bolesnika (starijih od 65 godina) srednji klirens iz plazme u ravnotežnom stanju farmakokinetike mnogo je niži nego u mladih.

Indikacije

  • osteoartritis;
  • reumatoidni artritis;
  • ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis);
  • upalne i degenerativne bolesti zglobova popraćene sindromom boli (za otopinu za intravensku primjenu).

Dizajniran za simptomatsku terapiju, smanjujući bol i upalu u vrijeme primjene, ne utječe na napredovanje bolesti.

Kontraindikacije

  • preosjetljivost na djelatnu tvar ili pomoćne komponente lijeka;
  • razdoblje nakon premosnice koronarne arterije;
  • dekompenzirano zatajenje srca;
  • potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, ponavljajuća polipoza nosa i paranazalnih sinusa i netolerancija na acetilsalicilnu kiselinu i druge NSAID (uključujući anamnezu);
  • erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaesnika;
  • aktivno gastrointestinalno krvarenje;
  • upalna bolest crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest);
  • cerebrovaskularna krvarenja ili druga krvarenja;
  • ozbiljno zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
  • oštećenje bubrega ozbiljnog stupnja u bolesnika koji nisu na dijalizi (CC S oprezom

Da bi se smanjio rizik od nastanka neželjenih događaja, Amelotex treba upotrebljavati u minimalnoj efektivnoj dozi za minimalno mogući kratki kurs za bolest koronarnih arterija, cerebrovaskularne bolesti, kongestivno zatajenje srca, dislipidemiju / hiperlipidemiju, dijabetes melitus, periferne arterijske bolesti, pušenje, CC 30-60 ml / min, podaci iz povijesti bolesti o razvoju ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, u prisutnosti infekcije Helicobacter pylori, uz dugotrajnu uporabu NSAIL-a, teške somatske bolesti, istodobnu terapiju antikoagulansima (na primjer, varfarin), antiagregacijskim sredstvima (na primjer, acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), GCS za oralnu primjenu (na primjer, prednis selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (npr. citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), česta konzumacija alkohola, u starijih bolesnika.

Doziranje

Uzima se oralno uz obroke 1 puta dnevno.

Preporučeni režim doziranja za reumatoidni artritis je 15 mg / dan. Ovisno o terapijskom učinku, doza se može smanjiti na 7,5 mg / dan.

S osteoartritisom - 7,5 mg / dan. Ako je neučinkovita, doza se može povećati na 15 mg / dan.

S ankilozirajućim spondilitisom - 15 mg / dan.

Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 15 mg.

U bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava, kao i u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega na hemodijalizi, doza ne smije prelaziti 7,5 mg / dan.

Otopina za intramuskularnu injekciju

Uvesti intramuskularno, duboko. Doza je 7,5-15 mg 1 put / dan.

Početna doza u bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava je 7,5 mg / dan.

Maksimalna dnevna doza je 15 mg.

S laganim ili umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije (CC> 25 ml / min), kao i s cirozom jetre u stabilnom kliničkom stanju, prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom, maksimalna doza je 7,5 mg / dan.

Rektalno. Nakon što je oslobodio čepić iz konturne ambalaže, ubrizgava se duboko u anus. Prije upotrebe čepića preporuča se isprazniti crijeva..

Preporučeni režim doziranja:

Rektalne supozitorije preporučuju se za uporabu u dozi od 7,5 mg 1 put / dan. U težim slučajevima moguće je koristiti čepiće u dozi od 15 mg. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 15 mg.

Reumatoidni artritis: 15 mg / dan. Ovisno o terapijskom učinku, doza se može smanjiti na 7,5 mg / dan.

Osteoartritis: 7,5 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 15 mg / dan.

Ankilozirajući spondilitis: 15 mg / dan. Ovisno o terapijskom učinku, doza se može smanjiti na 7,5 mg / dan.

Lijek treba uzimati rektalno što je moguće kraće vrijeme, s obzirom na zbroj rizika od lokalne toksičnosti i rizika povezanog sa sustavnim djelovanjem lijeka..

U bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava, kao i u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega koji su na hemodijalizi, doza ne smije prelaziti 7,5 mg / dan.

Ukupna dnevna doza meloksikama, koja se koristi u obliku tableta, rektalnih čepića, otopine za intramuskularnu primjenu i drugih oblika doziranja, ne smije prelaziti 15 mg.

Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava prema klasifikaciji SZO: vrlo često (> 10%), često (1-10%), rijetko (0,1-1%), rijetko (0,01-0,1%), vrlo rijetko (iz probavnog sustava: često - dispepsija, uključujući mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu, zatvor, nadimanje, proljev; rijetko - prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, podrigivanje, ezofagitis, čir na želucu i dvanaesniku, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta (uključujući skriveni), stomatitis; rijetko - perforacija gastrointestinalnog trakta, kolitis, hepatitis, gastritis.

Iz krvotvornog sustava: često - anemija; rijetko - promjena krvne slike, uklj. leukopenija, trombocitopenija.

Sa strane kože: često - svrbež, osip na koži; rijetko - fotosenzibilnost, bulozne erupcije, multiformni eritem, uklj. Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza. Prilikom primjene gela za vanjsku upotrebu moguća su hiperemija, papulozno-vezikularni osip, piling.

Iz dišnog sustava: rijetko - bronhospazam.

Iz živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - vrtoglavica, šum u ušima, pospanost; rijetko - zbunjenost, dezorijentacija, emocionalna labilnost.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - periferni edem; rijetko - povišen krvni tlak, lupanje srca, "ispiranje" krvi na kožu lica.

Iz mokraćnog sustava: rijetko - hiperkreatininemija i / ili povećana koncentracija uree u serumu; rijetko - akutno zatajenje bubrega; veza s unosom lijeka Amelotex nije utvrđena - intersticijski nefritis, albuminurija, hematurija.

Od osjetila: rijetko - konjunktivitis, oštećenje vida, uklj. zamagljen vid.

Alergijske reakcije: rijetko - urtikarija; rijetko - angioedem, anafilaktoidne / anafilaktičke reakcije.

Lokalne reakcije: rektalnom primjenom - može postojati potreba za defekacijom i osjećaj nelagode, koji prolaze sami od sebe i ne zahtijevaju prekid lijeka; svrbež, gori u perianalnoj regiji, iritacija rektalne sluznice; s intramuskularnom injekcijom - moguće peckanje i bol na mjestu injekcije.

U slučaju nuspojava, uklj. nije gore spomenuto, pacijent bi trebao prestati koristiti lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Predozirati

Simptomi: poremećena svijest, mučnina, povraćanje, epigastrična bol, gastrointestinalno krvarenje, akutno zatajenje bubrega, zatajenje jetre, zastoj disanja, asistolija.

Liječenje: nema specifičnog protuotrova; prikazuje ispiranje želuca, upotrebu aktivnog ugljena (unutar sljedećih sat vremena), simptomatsku terapiju. Kolestiramin ubrzava eliminaciju lijeka iz tijela. Prisilna diureza i hemodijaliza nisu učinkoviti zbog visokog stupnja vezanja lijeka na proteine ​​krvi.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (kao i s acetilsalicilnom kiselinom) povećava se rizik od erozivnih i ulcerativnih lezija i krvarenja iz gastrointestinalnog trakta.

Istodobnom primjenom s antihipertenzivnim lijekovima (na primjer, beta blokatorima, ACE inhibitorima, vazodilatatorima, diureticima), učinkovitost potonjih može se smanjiti zbog inhibicije sinteze prostaglandina s vazodilatacijskim svojstvima.

Kombinirana uporaba NSAIL i antagonista receptora za angiotenzin II (kao i ACE inhibitori) pojačava učinak smanjenja glomerularne filtracije. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom to može dovesti do razvoja akutnog zatajenja bubrega..

Uz istodobnu primjenu s litijevim pripravcima, akumulacija litija je moguća zbog smanjenja izlučivanja bubrega i povećanja njegovog toksičnog učinka (preporuča se kontrola koncentracije litija u krvnoj plazmi ako je takva kombinacijska terapija potrebna).

Istodobnom primjenom s metotreksatom, NSAIL mogu smanjiti tubularno izlučivanje metotreksata i, tako, povećati koncentraciju metotreksata u plazmi, povećavajući njegovu nuspojavu na hematopoetski sustav (prikazan je rizik od anemije i leukopenije, prikazano je povremeno praćenje kompletne krvne slike). S tim u vezi, u bolesnika koji primaju metotreksat u visokim dozama (više od 15 mg tjedno), ne preporučuje se istodobna primjena NSAIL. Rizik interakcije s istodobnom primjenom metotreksata i NSAID-a također je moguć u bolesnika koji primaju male doze metotreksata, posebno u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. Ako je potrebno, kombiniranom terapijom treba nadzirati krvnu sliku i bubrežnu funkciju. Mora se voditi računa ako se NSAIL i metotreksat koriste istovremeno tijekom 3 dana, jer koncentracija metotreksata u plazmi može se povećati i kao rezultat toga mogu se pojaviti toksični učinci. Istodobna primjena lijeka Amelotex nije utjecala na farmakokinetiku metotreksata u dozi od 15 mg tjedno, međutim, treba uzeti u obzir da se hematološka toksičnost metotreksata povećava istodobnom primjenom NSAIL.

Istodobnom primjenom s diureticima i s ciklosporinom povećava se rizik od razvoja akutnog počasnog neuspjeha. U bolesnika koji primaju Amelotex i diuretike potrebno je održavati odgovarajuću hidrataciju tijela. Prije početka liječenja potrebno je proučiti bubrežnu funkciju. NSAR, djelujući na bubrežne prostaglandine, mogu povećati nefrotoksičnost ciklosporina. U slučaju kombinirane terapije, potrebno je nadzirati bubrežnu funkciju.

Istodobnom primjenom intrauterinih kontraceptiva, djelotvornost potonjih može se smanjiti.

Istodobnom primjenom s antikoagulansima (heparin, tiklopidin, varfarin), kao i s trombolitičkim lijekovima (streptokinaza, fibrinolizin), povećava se rizik od krvarenja (potrebno je povremeno praćenje parametara zgrušavanja krvi).

Istodobnom primjenom s kolestiraminom, kao rezultat vezivanja lijeka Amelotex, pojačava se njegovo izlučivanje kroz gastrointestinalni trakt.

Istodobnom primjenom s selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina, povećava se rizik od gastrointestinalnih krvarenja.

Ne može se isključiti mogućnost interakcije s hipoglikemijskim lijekovima za oralnu primjenu.

posebne upute

Kao i kod ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova, tijekom liječenja u bilo koje vrijeme mogu se pojaviti potencijalno po život opasna gastrointestinalna krvarenja, čirevi i perforacije, bilo da postoje anamneza simptoma upozorenja ili povijest ozbiljnih gastrointestinalnih komplikacija ili nedostatak ovih znakova.

Posljedice ovih komplikacija općenito su ozbiljnije u starijih bolesnika..

Treba biti oprezan kod primjene lijeka Amelotex (kao i kod primjene drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova) u bolesnika s anamnezom bolesti gastrointestinalnog trakta, starijih bolesnika, kao i u bolesnika na antikoagulantnoj terapiji. Takvi bolesnici imaju povećani rizik od erozivnih i ulceroznih bolesti gastrointestinalnog trakta. U tom slučaju, i za liječenje bolesnika kojima je potrebna mala doza acetilsalicilne kiseline ili drugih lijekova koji povećavaju gastrointestinalni rizik, treba razmotriti kombiniranu terapiju sa zaštitnim lijekovima (poput misoprostola ili inhibitora protonske pumpe)..

U slučaju ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta ili gastrointestinalnog krvarenja, liječenje Amelotexom treba prekinuti.

Posebnu pozornost treba obratiti na bolesnike koji prijavljuju razvoj neželjenih događaja s kože i sluznica (svrbež, osip na koži, urtikarija, fotosenzibilnost). U takvim slučajevima treba razmotriti pitanje prestanka primjene lijeka Amelotex..

NSAID inhibiraju bubrežnu sintezu prostaglandina koji sudjeluju u održavanju bubrežne perfuzije. Primjena NSAID-a u bolesnika s smanjenim bubrežnim protokom krvi ili smanjenim BCC-om može dovesti do dekompenzacije latentnog zatajenja bubrega. Funkcija bubrega obično se obnavlja nakon prekida uzimanja NSAID-a. Stariji pacijenti najviše su izloženi riziku od razvoja ove reakcije; bolesnici s dehidracijom, kroničnim zatajenjem srca, cirozom jetre, nefrotskim sindromom ili bubrežnom bolešću; pacijenti koji primaju diuretike, ACE inhibitore, antagoniste receptora angiotenzina II, kao i pacijenti koji su podvrgnuti velikim kirurškim intervencijama koje su dovele do hipovolemije. U takvih bolesnika na početku terapije treba pažljivo pratiti diurezu i bubrežnu funkciju..

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, ako je CC> 30 ml / min, nije potrebno prilagođavanje režima doziranja.

U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom na hemodijalizi, doza Amelotexa ne smije prelaziti 7,5 mg / dan.

Uz ustrajan i značajan porast aktivnosti jetrenih transaminaza i promjene ostalih pokazatelja funkcije jetre, lijek treba otkazati i pratiti utvrđene laboratorijske promjene. U bolesnika s cirozom jetre u fazi kompenzacije, smanjenje doze lijeka nije potrebno.

Pacijenti koji istodobno uzimaju diuretike i Amelotex trebali bi uzimati dovoljnu količinu tekućine.

Amelotex, poput ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova, može prikriti simptome zaraznih bolesti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Upotreba lijeka može izazvati neželjene učinke u obliku glavobolje i vrtoglavice, pospanosti. Trebali biste odbiti voziti vozila i održavati strojeve i mehanizme koji zahtijevaju koncentraciju..

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenja).

Suzbijanje sinteze prostaglandina može imati neželjene učinke na trudnoću i razvoj fetusa.

Poznato je da NSAID prodiru u majčino mlijeko, stoga se Amelotex ne preporučuje za vrijeme dojenja..

Primjena meloksikama, poput ostalih lijekova koji blokiraju sintezu prostaglandina, može utjecati na plodnost, stoga se ne preporučuje ženama koje planiraju trudnoću.

Dječja primjena

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena lijeka kontraindicirana je u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega u bolesnika koji nisu na dijalizi..

U bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom na hemodijalizi, doza ne smije prelaziti 7,5 mg / dan..