Glavni

Tortikolis

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) - skupina lijekova koji imaju sposobnost ublažavanja upalnog procesa, ublažavanja boli (analgetika), ublažavanja vrućice, a također obavljaju i niz drugih funkcija, na primjer, inhibiraju procese zgrušavanja krvi.

Naglasak na pojmu "nesteroidni" naglašava se kako bi se naglasila njihova nehormonska priroda, jer su steroidni hormoni, ili kako ih još nazivaju i glukokortikosteroidi (GC), snažnija sredstva usmjerena na ublažavanje jakog upalnog procesa. U stvari, NSAID su sintetički hormonski analozi.

Inače, HA su učinkovitiji u odnosu na upalu zbog inhibicije fosfolipaze A2, zbog čega je inhibirano stvaranje ne samo prostaglandina, već i drugog važnog posrednika upale - leukotriena..

Najpopularniji nesteroidni protuupalni lijekovi su Aspirin, Ketanov, Diklofenak, Nimesil, Ibuprofen.

Ako govorimo o povijesnom aspektu NSAID-a, prva tvar je salicilna kiselina koju je Raphael Piria (talijanski kemičar) 1829. izolirao i sintetizirao iz kore vrbe. Zbog toga, unatoč popularnosti protuupalnih lijekova, tradicionalni iscjelitelji i dalje koriste koru vrbe.

Mehanizam djelovanja ili kako djeluju NSAR

Mehanizam djelovanja većine nesteroidnih protuupalnih lijekova temelji se na inhibiciji (inhibiciji) proizvodnje COX enzima (ciklooksigenaza, oba oblika - COX-1 i COX-2), koji zauzvrat sudjeluju u proizvodnji prostaglandina. Upravo su prostaglandini tvari odgovorne za tjelesni odgovor na infekciju (virusi, bakterije itd.) I drugi čimbenici koji uzrokuju bolesti, u obliku vrućice, boli, upale i drugih simptoma raznih bolesti, posebno zarazne prirode..

COX, a točnije, COX-1 je također uključen u proizvodnju tromboksana, koji je jedan od čimbenika zgrušavanja krvi. Djelujući u odnosu na COX-1 NSAID inhibicijom tromboksana čini krv više tekućom (angiagregacijski učinak). Zbog ovog svojstva acetilsalicilna kiselina i drugi inhibitori COX-1 koriste se za liječenje i prevenciju bolesti kardiovaskularnog sustava..

Dakle, NSAID imaju sljedeće učinke:

  • Protuupalno;
  • Ublaživač boli (analgetik);
  • Antipiretik;
  • Antiagregacijski
  • Imunosupresiv (umjereno).

Klasifikacija NSAID

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova izrađena je prema njihovoj kemijskoj strukturi, težini i mehanizmu djelovanja.

Popisi sadrže aktivne sastojke.

Po kemijskoj strukturi:

Derivati ​​kiselina:

  • Salicilati - acetilsalicilna kiselina (aspirin), diflunisal, lizin monoacetilsalicilat.
  • Derivati ​​fenilocte - aceklofenak, diklofenak.
  • Indoolecteni derivati ​​- indometacin, sulindak, etodolac.
  • Propionski derivati: ibuprofen, deksketoprofen, ketoprofen, naproksen, tiaprofenska kiselina, flurbiprofen.
  • Pirazolidini: natrijev metamizol, fenilbutazon.
  • Oksikamere: lornoksikam, meloksikam, piroksikam, tenoksikam.

Nekiselinski derivati:

  • Alkanoni: nabumeton
  • Derivati ​​sulfonamida: nimesulid, rofekoksib, celekoksib.

Po težini radnje

Mjesto aktivnih tvari, ovisno o ozbiljnosti protuupalnog djelovanja (od najjačih do najmanje aktivnih tvari):

1. Indometacin (Indometacinum)
2. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
3. Diklofenak natrij (Natrij diklofenak)
4. Piroksikamum
5. Ketoprofen (Ketoprophenum)
6. Naproksen
7. Ibuprofen (Ibuprophenum)
8. Aminofenazon (Aminophenazonum). Zastario. ime - Amidopirin
9. Acetilsalicilna kiselina (Acidum acetylsalicylicum).

Mjesto aktivnih tvari, ovisno o ozbiljnosti analgetičkog (analgetičkog) učinka (od najjačih do najmanje aktivnih tvari u tom pogledu):

1. Ketorolac (Ketorolacum) - "Ketorolac", "Ketanov",
2. Ketoprofen (Ketoprophenum)
3. Diklofenak natrij (Natrij diklofenak)
4. Indometacin (Indometacin)
5. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
6. Aminofenazon (Aminophenazonum)
7. Piroksikamum
8. Naproksen
9. Ibuprofen (Ibuprophenum)
10. Aspirin (Acidum acetylsalicylicum).

Selektivnošću prema raznim COX

Ovisno o težini i fokusu djelovanja, NSAID se mogu podijeliti u 3 glavne skupine:

1. Neselektivni inhibitori u odnosu na COX-1 i COX-2 tradicionalni su i najčešći protuupalni lijekovi koji su vrlo aktivni u svim smjerovima, karakteristični za NSAID. To uključuje lijekove na bazi sljedećih tvari - amtolmetin guacil, acetilsalicilna kiselina, diklofenak, ibuprofen, indometacin, ketorolac, ketoprofen, naproksen, sulindak, etodolak.

2. Selektivni inhibitori COX-2 s umjerenim učinkom na COX-1. To uključuje lijekove na bazi sljedećih tvari - lornoksikam, meloksikam, nabumeton, nimesulid, tenoksikam.

3. Visoko selektivni inhibitori u odnosu na COX-2, koji gotovo nemaju učinak na COX-1. To uključuje lijekove na bazi sljedećih tvari - parekoksib, rofekoksib, celekoksib, etorikoksib.

Zapravo, koksibi su razvijeni kako bi naglasili uporabu NSAID-a kako bi se minimalizirale nuspojave protuupalnih lijekova. Korištenje koksiba isključuje krvarenje u gastrointestinalnom traktu, razvoj čira na želucu i dvanaesniku. Najpoznatiji koksibi su Valdekoksib, Lumirakoksib, Parekoksib, Rofekoksib, Firokoksib, Celekoksib, Etorikoksib.

Korištenje NSAIL - za koje su bolesti propisane

U kojim slučajevima i bolestima je preporučljivo koristiti nesteroidne protuupalne lijekove?

Indikacije za uporabu nesteroidnih protuupalnih lijekova su akutni i kronični oblici bolesti različite etiologije, kao i patologije i stanja koja prate bol, visoka tjelesna temperatura, edemi, povećana koagulabilnost krvi..

Najčešće se NSAID koriste za sljedeće bolesti i patologije:

  • Upalne bolesti različitih lokalizacija i etiologija, na primjer akutne respiratorne infekcije, kod kojih tjelesna temperatura premašuje dopuštene vrijednosti za siguran tijek i / ili ne nestaje u roku od nekoliko dana - tonzilitis, faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, upala pluća, kao i cistitis, pankreatitis, kolecistitis i drugi;
  • Bolesti mišićno-koštanog sustava - artritis i artropatija (reumatoidni, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis), osteokondroza, miozitis, tendovaginitis, giht;
  • Bolovi različite etiologije - glavobolja, zubni, postoperativni, dismenoreja, traumatični (prijelomi, modrice, uganuća, iščašenja);
  • Onkološke bolesti;
  • Kolike - bubrežne, jetrene;
  • Neurološke bolesti - neuralgija, reumatizam, radikulitis, lumbago, išijas;
  • Vrućica, obično na 38,0 ° C i više u djece i 38,5 ° C u odraslih;
  • Bolesti i prevencija kardiovaskularnog sustava - tromboza, ateroskleroza, ishemijska bolest srca (CHD), angina pektoris, zatajenje srca, infarkt miokarda.

Kontraindikacije za uporabu

Glavne kontraindikacije za uporabu NSAID-a su:

  • Individualna netolerancija;
  • Prisutnost erozivnih i / ili ulceroznih formacija u gastrointestinalnom traktu;
  • Bolesti i patologije jetre, bubrega;
  • Povećana potreba za povećanom pažnjom (pokretači i drugi) - selektivne tvari inhibiraju tjelesnu aktivnost, na primjer, indometacin, fenilbutazon.
  • Trudnoća (liječnik može, prema indikacijama, propisati lijek s minimalno izraženom aktivnošću, na primjer na bazi acetilsalicilne kiseline).

Uz krajnji oprez, NSAID se propisuju u sljedećim slučajevima:

  • Bronhijalna astma;
  • Pojava nuspojava;
  • Hipertenzija, zatajenje srca - u ovom su slučaju propisani lijekovi s najmanjim učinkom na cirkulaciju krvi u bubrezima;
  • Napredna dob - minimalno aktivni NSAID propisani su kratkim tečajevima.

Farmacetika

Nakon što NSAID uđe u gastrointestinalni trakt, gotovo se u potpunosti apsorbira u njemu, nakon čega se veže za albumin u plazmi i počinje istiskivati ​​iz njega brojne druge tvari, na primjer bilirubin u dojenčadi, ali to ćemo pogledati u odjeljku "Interakcija".

Metabolizam NSAID-a događa se u jetri, a izlučivanje iz tijela - uz pomoć bubrega.

Nuspojave

U nekim slučajevima pacijenti mogu razviti brojne poremećaje u tijelu:

Iz gastrointestinalnog trakta - fenomen dispepsije (nelagoda i bolovi u trbuhu, mučnina, nadimanje), proljev, razvoj čira na želucu i dvanaesniku, stvaranje unutarnjih krvarenja i perforacija probavnog sustava, kao i tzv. NSAID-sindrom gastroduodenopatije.

Iz mokraćnog sustava - smanjeni volumen urina, edemi, hipernatremija, hiperkalemija, intersticijski nefritis, zatajenje bubrega.

Od strane kardiovaskularnog sustava - povišen krvni tlak.

Iz krvožilnog sustava - agranulocitoza, aplastična anemija.

Produljenje razdoblja rađanja djeteta.

Ostale komplikacije - vrtoglavica, poremećena koordinacija pokreta, zbunjenost, alergije, osip na koži, žutica, hepatitis, Quinckeov edem, anafilaktički šok, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, Reyeov sindrom.

Glavni čimbenici neželjenih učinaka:

  • Prekomjerno doziranje lijekova i dugotrajna terapija tim lijekovima;
  • Istovremeni unos više od 1 lijeka iz skupine NSAID, kao i u kombinaciji s unosom hormonalnih lijekova (HA);
  • Loše navike - zlouporaba alkohola, pušenje;
  • Prisutnost teških bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • Uzimanje antikoagulansa, imunosupresiva;
  • Ciroza jetre;
  • Veliki gubitak krvi;
  • Dob do 10-12 godina, kao i 65 godina i više.

Kako uzimati NSAR

Da biste bolje promijenili raspored uzimanja NSAID, preporučuje se:

  • Uzmi još jedan lijek koji štiti sluznicu probavnog trakta od nuspojava i oštećenja - misoprostol, omeprazol;
  • Poštujte jasne doze i režim lijekova;
  • Uzmite lijek sat ili dva nakon obroka, pijte puno čiste vode;
  • Uz produljenu terapiju, posavjetujte se s liječnikom kako biste nadzirali zdravlje jetre, bubrega, krvne slike;
  • U slučaju vanjske uporabe (gel, mast), pričekajte dok se proizvod potpuno ne upije, a također izbjegavajte postupke vode nakon toga nekoliko sati.

Interakcija NSAIL s drugim tvarima

  • Sposobni povećati aktivnost oralnih hipoglikemijskih lijekova, neizravnih koagulansa;
  • Može oslabiti učinak antihipertenzivnih, diuretičkih (diuretičkih) lijekova;
  • Povećava toksični učinak aminoglikozida (antibiotika) na tijelo;
  • Apsorpcija u gastrointestinalnom traktu je oslabljena u slučaju istodobne primjene s kolestiraminom, antacidima koji sadrže aluminij (Maalox, Almagel) - čine barem minimalni razmak između doza od 4 sata;
  • Apsorpcija u gastrointestinalnom traktu pojačana je dodatkom natrijevog bikarbonata;
  • Protuupalno djelovanje se pojačava ako dodatno uzimate glukokortikoide i druge NSAID (aminokinoline, pripravke od zlata);
  • Anestetička aktivnost se povećava ako dodatno uzimate sedative, opojne analgetike;

Pokušajte izbjeći sljedeće kombinacije:

  • Neizravni koagulanti + oksifenbutazon, fenilbutazon, aspirin
  • Derivati ​​sulfoniluree + oksifenbutazon, fenilbutazon, aspirin
  • Fenitoin + fenilbutazon, oksifenbutazon
  • Digoxin + svi NSAID.

Kombinacije su kontraindicirane

  • Diuretici + svi NSAIL (u manjoj mjeri sulindak)
  • Indometacin + Triamteren
  • Metotreksat + svi NSAIL.

Popis NSAIL - novih i starih

Popis sadrži aktivne sastojke i trgovačka imena lijekova.

Aminofenazon (Aminophenazonum), amidopirin - zabranjen u mnogim zemljama zbog svoje sposobnosti da uzrokuje kancerogeni učinak u dodiru s nitratima, koji su često prisutni u modernoj hrani. Ipak, male doze ove tvari prisutne su u sljedećim lijekovima - "Anapirin", "Omazol", "Pentalgin", "Piranal", "Reopirin", "Teofedrin N".

Acetilsalicilna kiselina (Acidum acetylsalicylicum) - "Anopyrin", "Ascopirin", "Aspicard", "Aspicor", "Aspinat", "Aspirin", "Acecardol", "Acenterin", "Acetilsalicilna kiselina", "Acylpirin" "," CardiASK "," Kolfarit "," Mikristin "," Plidol "," Taspir "," Trombo ASS "," Trombogard "," Trombopol "," Trombosten "," Upsarin UPSA ".

Diklofenak (Diclophenacum) - "Argett", "Artrex", "Veral", "Voltaren", "Dialrapid", "Diklak", "Diklobene", "Dikloberl", "Diklovit", "Diklogen", "Diklomax", " Diklomelan "," Diklonak "," Diklonat "," Dikloran "," Diklorij "," Diklofarm "," Diklofen "," Diklofenak "," Difen "," Dorosan "," Naklof "," Naklofen "," Natrijum diklofenak " "," Ortofen "," Ortofer "," Ortoflex "," Penceid "," Rapten "," Revmavek "," Revodina retard "," Remetan "," Sanfinak "," Feloran "," Flektor "," Flotak ".

Ibuprofen (Ibuprophenum) - "Advil", "ArtroKam", "Baralgin", "Bonifen", "Brudol", "Brufen", "Bumidol", "Burana", "Deblok", "Dolgit", "Ibuprom", " Ibuprofen "," Ibusan "," Ibutop gel "," Ibufen "," Iprene "," Maxicold "," MIG "," Nebolin "," Nurofactor "," Nurofast "," Nurofen "," Pedea "," Sedalgin "," Solpaflex "," Faspik ".

Indometacin (Indometacin) - "Indobene", "Indovis", "Indocollyr", "Indometacin", "Indotard", "Indocid", "Metindol".

Ketorolac (Ketorolacum) - "Adolor", "Dolak", "Dolomin", "Ketalgin", "Ketanov", "Ketokam", "Ketolac", "Ketorol", "Ketorolac", "Ketorolac trometamin", "Ketofril", "Toradol", "Torolak".

Ketoprofen (Ketoprophenum) - "Arketal", "Artrozilen", "Artrum", "Bystrum Forte", "Bystrumgel", "Bystrumkaps", "Valusal", "Ketonal", "Ketopropel", "Ketoprofen", "Oki", "Oruvel", "Pentalgin", "Profenid", "Spazgel", "Fastum", "Febrofid", "Flamax", "Flexen".

Lornoksikamum - "Zornika", "Ksefokam", "Lornoksikam".

Meloksikam (Meloksikamum) - "Amelotex", "Artrozan", "Genitron", "Lem", "Liberum", "Mataren", "Medsikam", "Melbek", "Melokvitis", "Melox", "Meloxam", " Meloksikam, Meloflex, Mesipol, Mirlox, Movagein, Movalis, Movasin, Movix, Oksikamoks, Revmart, Flexibon, Exen-Sanovel.

Metamizol natrij (Metamizolum natrium) - "Analgin", "Baralgin", "Metamizol natrij", "Optalgin", "Spazdolzin".

Nabumeton (Nabumetonum) - "Relafen".

Naproxenum - Algezir, Aleve, Apranax, Motrin, Nalgezin, Naprios, Naprobene, Naproxen, Naproxen natrij, Pentalgin, Pronaxen, "Sanaprox", "Teraliv".

Nimesulid (Nimesulidum) - "Aktasulid", "Aponil", "Aulin", "Mesulid", "Nise", "Nysulid", "Nemulex", "Nimegesik", "Nimesan", "Nimesil", "Nimesulid", " Nimika "," Nimulid "," Prolid "," Sulaidin "," Flolid ".

Parekoksib (Parecoxibum) - "Dinastat".

Piroksikamum - "Vero-Piroksikam", "Kalmopirol", "Pirokam", "Piroksikam", "Piroksifer", "Revmador", "Remoksikam", "Sanikam", "Feldoral", "Velden", "Finalgel", "Hotemin".

Rofekoksib (Rofecoxibum) - "Viox".

Sulindacum - "Klinoril".

Tenoksikamum (Tenoksikamum) - Artoxan, Texamen, Texared, Tenikam, Tenoctil, Tilcotil, Tobitil.

Flurbiprofen (Flurbiprophenum) - "Rakstan-Sanovel", "Strepsils Intensive", "Flugalin".

Celekoksib (Celecoxibum) - "Dilaxa", "Coxib", "Roucoxib", "Simcoxib", "Celebrex", "Celecoxib".

Etodolac (Etodolacum) - "Nobedolak", "Elderin".

Etorikoksib (Etoricoxibum) - "Arkoksia", "Atorica", "Bixitor", "Costarox", "Rixia", "Strega", "Etoreleks", "Etoriaks", "Etorikoksib".

2.1.3.4.2. Nenorgični analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi

Po svojim se farmakološkim svojstvima ne-narkotični analgetici značajno razlikuju od onih u skupini morfijuma. Ti su lijekovi znatno slabiji od opojnih sredstava za ublažavanje boli u pogledu snage analgetskog učinka. Njihov se učinak očituje uglavnom u upalnim bolovima (artritis, miozitis, neuralgija itd.).

Nenorgični analgetici ne smanjuju disanje, ne uzrokuju euforiju i ovisnost o drogama, nemaju hipnotički učinak i ne utječu na centar za kašalj. Ova skupina lijekova očito pokazuje protuupalno i antipiretičko djelovanje, koje opojni analgetici nemaju..

Prednost ovih lijekova je odsutnost opojnog učinka, što je dovelo do njihove široke primjene u ambulantnoj praksi..

Nenovitni analgetici klasificirani su prema kemijskoj strukturi:

5. Oksikame: piroksikam, tenoksikam. Neki ne-narkotični analgetici često se nazivaju antipiretičkim analgeticima, jer imaju ne samo analgetski, već i antipiretički učinak. Tu spadaju derivati ​​pirazolona (analgin), salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina) i anilina (paracetamol, fenacetin). Ovi lijekovi imaju slabo protuupalno svojstvo. Međutim, nedavno se naširoko koriste ne-narkotični analgetici s analgetskim, antipiretičkim, protuupalnim i desenzibilizirajućim učincima. Ti se lijekovi, kao rezultat izrazitog protuupalnog učinka, nazivaju "nesteroidni protuupalni lijekovi" (NSAID). Pronašli su ne samo upotrebu kao analgetske i antipiretičke lijekove, već se također široko koriste u liječenju različitih upalnih bolesti. Nesteroidni protuupalni lijekovi uključuju lijekove dobivene iz organskih kiselina (ibuprofen, diklofenak, indometacin, mefenaminska kiselina); oksikam (piroksikam), derivati ​​salicilne kiseline i neki pirazolonski lijekovi (butadion).

NSAIL, unatoč razlikama u kemijskoj strukturi, imaju zajednički mehanizam djelovanja svih učinaka (analgetik, protuupalno, antipiretik, desenzibilizirajuće), koji se temelji na depresivnom učinku na biosintezu prostaglandina.

U procesu upale, pod utjecajem različitih štetnih čimbenika (mikroba, njihovih toksina, lizosomskih enzima, hormona), aktivira se fosfolipaza A 2 koja oslobađa arahidonsku kiselinu iz fosfolipidne frakcije staničnih membrana. Potonja je uključena u metabolički proces: ciklooksigenaza i lipoksigenaza. Uz sudjelovanje ciklooksigenaze, iz nje nastaju ciklični endoperoksidi, prostaglandini (PG), prostaciklini (uz sudjelovanje prostaciklin sintetaze) i tromboksani (uz sudjelovanje sintetaze tromboksana). Treba imati na umu da su mnogi prostaglandini posrednici upale i boli..

Pod utjecajem lipoksigenaze, arahidonska kiselina se pretvara u leukotriene (LT) - posrednike neposrednih alergijskih reakcija i medijatore upale.

Sintezu endoperoksida, PG i LT prati pojava slobodnih radikala kisika, koji pridonose razvoju upalnog procesa, oštećenju stanica, subcelularnih struktura i nastanku reakcija boli. Zauzvrat, PG (na primjer, E 1, I2) povećati aktivnost medijatora upale i boli (histamin, serotonin, bradikinin), proširiti arteriole, povećati propusnost kapilara, sudjelovati u razvoju edema i hiperemije, kršeći mikrocirkulaciju, u stvaranju boli. PGF2 a i tromboksan A2 uzrokuju stezanje venula, a potonji također pridonosi stvaranju krvnih ugrušaka, pogoršavajući poremećaje mikrocirkulacije.

NSAID, koji blokiraju ciklooksigenazu, smanjuju stvaranje prostaglandina (E 1, I2, F2 a ), tromboksani, kao rezultat, razvoj upale, bol se inhibira i povišena tjelesna temperatura smanjuje.

Protuupalni učinak lijekova uglavnom je povezan s suzbijanjem eksudativne i proliferativne faze upale, oni malo utječu na proces promjene. Međutim, blokadom sinteze stakleničkih plinova, smanjenje slobodnih radikala kisika, koji oštećuju stanične membrane u fokusu upale, smanjuje se, a promjene se donekle smanjuju. Suzbijanje eksudativne faze uglavnom je povezano s blokadom ciklooksigenaze, inhibicijom sinteze prostaglandina (PGE2, ZGO2, PGF2 a ), tromboksan A 2, to dovodi do smanjenja hiperemije, edema, boli. Smanjenje razine prostaglandina istodobno inhibira oslobađanje drugih tkivnih medijatora upale (histamin, serotonin, bradikinin, noradrenalin); inhibicija stvaranja tromboksana A 2 i aktivnost hijaluronidaze doprinosi normalizaciji mikrocirkulacije. Lijekovi smanjuju energetski metabolizam stanice smanjujući ATP u tkivima upalnog fokusa. Nesteroidni protuupalni lijekovi potiskuju intenzitet proliferativnih procesa. Blokirajući sintezu PG, lijekovi smanjuju propusnost krvožilne stijenke i prodor faktora plazme u tkiva. Istodobno se inhibira aktivnost gvanilat-ciklaze i razina cGMP-a, podjela fibroblasta, sinteza kolagena, mukopolisaharida, stvaranje reumatskih granuloma i vezivnog tkiva. Antiproliferativni učinak dijelom je povezan s inhibicijom aktivnosti serotonina i bradikinina, koji potiču podjelu fibroblasta. Nažalost, lijekovi ne inhibiraju destruktivne procese u hrskavičnom i koštanom tkivu. Štoviše, suzbijaju sposobnost hondrocita da luče inhibitore "destruktivnih" proteolitičkih enzima (kolagenaze i elastaze), koji se akumuliraju, uzrokujući uništavanje hrskavice i koštanog tkiva. Uz to, smanjuje se sinteza proteina potrebnih za regeneraciju hrskavice i koštanog tkiva, suzbija se hemoperfuzija u fokusu upale, što također remeti proces regeneracije, posebno u koštanim glavama. Od svih lijekova, samo piroksikam ne uzrokuje uništavanje hrskavice i kosti, jer blokira interleukin-1, koji potiče proizvodnju "destruktivnih" proteolitičkih enzima (kolagenaze i elastaze).

NSAIL djeluju desenzibilizirajuće, što je vrlo važno u liječenju bolesti u patogenezi alergijskih reakcija odgođenog tipa (reumatizam, reumatoidni artritis, itd.). Ovo svojstvo je najizraženije u indometacinu, ortofenu, naproksenu, butadionu, ne pojavljuje se odmah (obično unutar 2-6 mjeseci uporabe). Desenzibilizirajući učinak objašnjava se smanjenjem sinteze PGE 2, koji smanjuje kemotaksiju monocita, T-limfocita, eozinofila, polimorfonuklearnih leukocita u fokusu upale i inhibira diobu (blast transformaciju) limfocita.

Analgetički učinak lijekova usko je povezan s njihovim protuupalnim učinkom, oni uglavnom smanjuju bol povezanu s upalom. Kao rezultat suzbijanja upalnog procesa, razina prostaglandina opada, posebno PGE 2 i PGI2 (prostaciklin), uključen u pojavu boli, pridonoseći edemu, povećavajući osjetljivost receptora boli na bradikinin i histamin - glavne posrednike boli. Međutim, analgetski učinak ne-opojnih analgetika nije samo posljedica njihovog perifernog protuupalnog djelovanja. Dakle, paracetamol se, bez protuupalnog učinka, široko koristi kao analgetsko sredstvo, budući da analgetički učinak ne-opojnih analgetika (uključujući paracetamol) ima središnju ulogu

komponenta: razina PG u strukturama mozga uključenih u provođenje boli opada, opskrba impulsima boli uzlaznim putovima leđne moždine, u talamusu, je inhibirana, a oslobađanje endorfina je nešto povećano.

Što se tiče analgetičke aktivnosti, ne-opojni analgetici značajno se razlikuju. Najjači analgetski učinak imaju indometacin, natrijev diklofenak (ortofen), ibuprofen, ketoprofen, naproksen, mefenaminska kiselina. Natrijev metamizol (analgin), paracetamol, acetilsalicilna kiselina nešto su slabiji. Lijekovi se mogu koristiti ambulantno i dugo vremena, jer ne uzrokuju mentalnu i fizičku ovisnost, ne depresiraju disanje.

Antipiretički učinak lijekova očituje se samo pri povišenoj tjelesnoj temperaturi. U vrućici pirogeni potiču sintezu PG-a u cerebrospinalnoj tekućini. NSAIL smanjuju sadržaj PG-a u kralježničnom prostoru i inhibiraju njihov aktivirajući učinak na stanice hipotalamusa, normalizirajući stanje struktura za regulaciju topline i pridonoseći povećanju prijenosa topline i povećanom znojenju. Budući da GHG nisu uključeni u održavanje normalne temperature, NSAID na nju ne utječu. Antipiretički lijekovi koriste se na temperaturama iznad 38,5 ° C-39 ° C, kada postoji rizik od hipoksije s cerebralnim edemom, hipertermičkim konvulzijama, oštećenom mikrocirkulacijom bubrežnog krvotoka i srčanom aktivnošću. Na nižoj temperaturi, bolje je ne prepisivati ​​ove lijekove, jer vrućica aktivira obrambene mehanizme tijela. Prema intenzitetu antipiretičkog djelovanja, lijekovi su raspoređeni u sljedeći red: indometacin, ibuprofen, analgin, paracetamol, acetilsalicilna kiselina.

Acetilsalicilna kiselina rijetko se koristi kao antipiretičko sredstvo, jer je u tom učinku inferiorna od drugih lijekova, na primjer, analgina, paracetamola, a uz to često daje komplikacije. Analgin se koristi za smanjenje tjelesne temperature. Djeluje brzo, nema "grčevit" učinak (za razliku od amidopirina), a može se primijeniti oralno, intramuskularno i intravenozno (u težim slučajevima daje se 50% otopina). Međutim, poput ostalih derivata pirazolona (amidopirin), analgin inhibira hematopoezu, uzrokujući leukopeniju, anemiju i ponekad agranulocitozu. U pravilu se paracetamol koristi kao antipiretičko sredstvo, posebno u djece. Povoljna je kombinacija paracetamola s acetilsalicilnom kiselinom (za postizanje antipiretičkih i analgetskih učinaka); međusobno pojačavaju djelovanje, uz to i paracetamol

štiti sluznicu želuca od nadražujućeg djelovanja acetilsalicilne kiseline.

Inhibicija sinteze PG-a, koji su važni za tijek fizioloških i patoloških procesa u tkivima, može dovesti do brojnih općih komplikacija. Najčešća i najopasnija nuspojava su erozivne i ulcerativne promjene na želučanoj sluznici. Lokalna iritacija lijekova nije glavni uzrok gastropatije. To je uglavnom zbog smanjenja sinteze PG u stijenci želuca. koji reguliraju njegova zaštitna svojstva, normalizirajući opskrbu krvlju, povećavajući stvaranje sluzi i smanjujući lučenje solne kiseline. Stoga NSAIL mogu povećati kiselost želučanog soka, poremetiti dotok krvi u sluznicu, dovesti do dispeptičkih poremećaja, želučanog krvarenja i izazvati erozivne i ulcerativne procese (ulcerogeno djelovanje). Veliki rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta karakterističan je za butadion, indometacin, piroksikam, acetilsalicilnu kiselinu. Incidencija ovih komplikacija smanjuje se ako se lijekovi uzimaju nakon obroka s puno vode ili u kombinaciji s antacidima. U manjoj mjeri, enterički topivi oblici doziranja (aspirin) i takozvani predlijekovi, na primjer, sulindak, oštećuju sluznicu: u jetri se pretvara u dva metabolita, od kojih je jedan (sulfit) aktivni inhibitor prostaglandina. Za prevenciju gastropatije, misoprostol (cytotec), analog prostaglandina E, smatra se posebnim agensom1, uključeni, na primjer, u artrotek (kombinacija mizoprostola i diklofenaka natrija).

Opasna komplikacija NSAID-a je bronhospazam. PG blokada može uzrokovati pomak u metabolizmu arahidonske kiseline prema stvaranju leukotriena (javljaju se edemi tkiva, grč glatkih mišića i druge manifestacije neposredne alergije). Najčešće se ova komplikacija razvija imenovanjem acetilsalicilne kiseline (aspirin). NSAIL smanjuju izlučivanje urina i uzrokuju edeme, jer potiskuju stvaranje bubrežnih PG-ova koji sudjeluju u regulaciji bubrežnog krvotoka, glomerularnoj filtraciji, izlučivanju renina i ravnoteži vode i soli. Pad razine PG pridonosi zadržavanju natrija i nastanku edema (posebno tipično za butadion, natrijev diklofenak, ketoprofen, mefenaminsku kiselinu). Butadion također povećava osjetljivost bubrežnih receptora na antidiuretski hormon (diureza se smanjuje).

Uz gore navedeno, NSAIL daju i niz drugih (koji nisu povezani s PG) nuspojava: promjene u krvi, jetri, središnjem živčanom sustavu, koži. Teški hematološki poremećaji (leukopenija, pa čak i agranulocitoza, aplastična anemija) karakteristični su za derivate pirazolona (butadion, amidopirin, analgin); poremećaji hematopoeze mogu uzrokovati indometacin, mefenaminsku kiselinu. Različiti oblici oštećenja jetre do toksičnog hepatitisa (dugotrajna primjena) razvijaju se uz upotrebu butadiona, indometacin, sulindaka, natrijevog diklofenaka (ortofena). Nuspojave iz središnjeg živčanog sustava uočavaju se tijekom liječenja acetilsalicilnom kiselinom (zujanje u ušima, gubitak sluha, vrtoglavica, hiperventilacija), indometacinom (vrtoglavica, jake glavobolje, depresija, ponekad halucinacije, konvulzije); na dijelu kože (svrbež kože, ograničena ili generalizirana urtikarija, eritrodermija) - posebno kada se koriste butadion, indometacin, oksikam.

NSAIL (posebno, naproksen, ketoprofen, piroksikam) mogu izazvati aftozni stomatitis, krvarenje zubnog mesa i iritaciju usne sluznice.

NSAID se ne smiju propisivati ​​u prvom tromjesečju trudnoće, jer imaju teratogena svojstva, na primjer, uporaba acetilsalicilne kiseline u tom razdoblju može prouzrokovati pukotinu na gornjem nepcu fetusa. Liječenje nesteroidnih protuupalnih lijekova u drugoj polovici trudnoće također je rizično, jer ponekad doprinosi sužavanju (pa čak i zatvaranju) arteriosus ductusa i oštećenju hemodinamike fetusa.

Opasno je propisivati ​​ove lijekove (posebno indometacin) u prenatalnom razdoblju - smanjenjem razine PG slabe kontraktilnost maternice i inhibiraju porod.

Mehanizmi djelovanja NSAIL

NSAR su skupina lijekova koji imaju analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje. Inhibiraju biosintezu prostaglandina. NSAID uzrokuju blokadu ili inhibiciju pretvorbe ciklooksigenaze u aktivni enzim. Kao rezultat toga, naglo se smanjuje stvaranje protuupalnih prostaglandina tipa E i F. U bolnici Yusupov liječnici propisuju NSAID pacijentima koji imaju minimalne nuspojave..

Da bi se spriječile nuspojave, pri odabiru doze i lijeka uzimaju se u obzir dob pacijenta, osnovna bolest i popratna patologija. Liječnici određuju indikacije i kontraindikacije za imenovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova pomoću suvremenih europskih, japanskih i američkih dijagnostičkih uređaja. Profesori, liječnici najviše kategorije pažljivo analiziraju sve promjene koje se događaju u tijelu pacijenta tijekom uzimanja NSAID-a. Ako se pojave neželjeni učinci, lijekovi se otkazuju ili zamjenjuju sigurnijima..

NSAIL djeluju protuupalno, analgetski, antiagregacijski, antipiretički. Liječnici u bolnici Yusupov pojedinačno odabiru lijek ovisno o mehanizmu djelovanja NSAID-a. NSAIL produženog djelovanja mogu smanjiti učestalost uzimanja lijeka i nuspojave NSAID-a. Pacijenti mogu uzimati nesteroidne protuupalne lijekove kroz usta u obliku tableta, praha ili kapsula. NSAID se primjenjuju intramuskularno i intravenozno. Put uzimanja NSAIL određuje liječnik.

Mehanizam protuupalnog djelovanja NSAR

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju širok spektar protuupalnih učinaka. NSAIL smanjuju manifestacije upalnog procesa bilo kojeg podrijetla, inhibiraju procese otpuštanja tekućine iz krvi u tkivo u akutnoj upali i proliferacijsku aktivnost fibroblasta u kroničnoj upali. Lijekovi imaju mali učinak na promjene u strukturi stanica, tkiva i organa, popraćene poremećajem njihove vitalne aktivnosti.

Suzbijanje faze izlučivanja povezano je s blokadom ciklooksigenaze, inhibicijom stvaranja prostaglandina i tromboksana A2. To dovodi do smanjenja crvenila, oteklina i bolova. Zbog inhibicije stvaranja tromboksana A2 i aktivnosti hijaluronidaze, mikrocirkulacija je normalizirana. Blokirajući sintezu prostaglandina, NSAID smanjuju propusnost krvožilne stijenke i prodor faktora plazme u tkiva. Istodobno se inhibira podjela fibroblasta, stvaranje kolagena i mukopolisaharida, stvaranje vezivnog tkiva i reumatski granulomi..

NSAIL ne inhibiraju destruktivne procese u koštanom i hrskavičnom tkivu. Lijekovi suzbijaju sposobnost hondrocita da luče inhibitore "destruktivnih" proteolitičkih enzima. S tim u vezi, enzimi nakupljaju i uništavaju hrskavicu i koštano tkivo. Pod utjecajem NSAID-a smanjuje se proizvodnja bjelančevina potrebnih za regeneraciju koštanog i hrskavičnog tkiva. Proces oporavka u glavama kostiju poremećen je zbog suzbijanja opskrbe krvlju u fokusu upale. Samo piroksikam ne uzrokuje uništavanje kostiju i hrskavice, jer blokira interleukin-1, koji potiče sintezu "destruktivnih" proteolitičkih enzima. Najizraženiji protuupalni učinak pirazolona (osim amidopirina i analgina).

Klasifikacija NSAIL za protuupalno djelovanje

NSAIL s visokim protuupalnim djelovanjem uključuju sljedeće lijekove:

  • acetilsalicilna kiselina (aspirin);
  • lizin monoacetilsalicilat;
  • fenilbutazon;
  • diflunisal;
  • indometacin.

Clofeson, sulindac, etodolac, diklofenak natrij, piroksikam imaju izražen protuupalni učinak. Imaju snažno protuupalno djelovanje, tenoksikam, lornoksikam, meloksikam. Učinkoviti nesteroidni protuupalni lijekovi s izraženim protuupalnim učinkom uključuju nabumeton, ibuprofen, naproksen natrij, ketoprofen. Tiaprofenska kiselina, fenoprofen i celekoksib također imaju snažno protuupalno djelovanje.

NSAIL sa slabim protuupalnim djelovanjem uključuju:

  • mefenaminska kiselina,
  • etofenamat;
  • metamizol;
  • aminofenazon;
  • propifenazon;
  • fenacetin;
  • paracetamol;
  • ketorolac.

Pri odabiru individualnog režima terapije, liječnici bolnice Yusupov uzimaju u obzir ozbiljnost protuupalnih svojstava NSAIL.

Analgetici

NSAIL spadaju u skupinu neopijatskih analgetika. Učinkoviti su u suzbijanju blage i umjerene boli. Što se tiče aktivnosti, NSAID su inferiorni u odnosu na opojne analgetike. Imaju slab analgetički učinak na visceralnu i akutnu traumatičnu bol. Kod bolova koji su posljedica upale, najaktivniji NSAID nisu ništa manje učinkoviti od opijatskih analgetika. Za kronične trajne bolove u bolesnika s malignim novotvorinama, onkolozi prepisuju NSAIL istodobno s opijatskim analgeticima.

Analgetički učinak NSAID-a sastoji se od perifernih i središnjih mehanizama. Periferna komponenta usko je povezana s protuupalnim učinkom. NSAIL smanjuju eksudaciju (proces ispuštanja upalne tekućine iz krvi u tkivo) i smanjuju jačinu boli. Pod utjecajem NSAID-a smanjuje se upalni edem koji vrši pritisak na receptore boli u tkivima. Smanjuje se i učinak na živčane završetke biološki aktivnih tvari (prostaglandini, bradikinin, histamin, serotonin). Inhibicija stvaranja prostaglandina smanjuje povećanu osjetljivost receptora boli koje oni uzrokuju na djelovanje drugih mehaničkih i kemijskih podražaja.

Središnja komponenta analgetskog učinka nesteroidnih protuupalnih lijekova je smanjenje razine prostaglandina u strukturama mozga koji sudjeluju u provođenju boli, inhibicija protoka impulsa boli duž uzlaznih putova leđne moždine do talamusa. Indometacin, ibuprofen, ketoprofen, diklofenak natrij, naproksen imaju najjači analgetski učinak. Natrijev metamizol (analgin), acetilsalicilna kiselina nešto su slabiji.

Klasifikacija selektivnosti nesteroidnih protuupalnih lijekova

Selektivni inhibitori COX-1 uključuju aspirin u malim dozama. Dugotrajnom primjenom, ovi NSAIL pridonose razvoju gastroenteropatije stvaranjem erozija i čira, hemoragičnih komplikacija, intersticijskog nefritisa. Neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 su diklofenak, ibuprofen, ketorolak, naproksen, indometacin, ketoprofen, etodolak, acetilsalicilna kiselina, paracetamol, piroksikam, metamizol, kao i većina drugih modernih HC. Selektivni inhibitori COX-2 imaju minimalan broj nuspojava u usporedbi sa standardnim ΙΙΠΒC. Kada se uzima u velikim dozama, rizik od komplikacija ostaje. Selektivni inhibitori COX-2 uključuju meloksikam nimesulid.

Specifični inhibitori COX-2 (celekoksib, valdekoksib, parekoksib, etorikoksib) nisu inferiorni u svojoj učinkovitosti, a u smislu sigurnosti značajno su superiorniji od gore navedenih NSAID-a. Dolaze u tabletama. Ne postoje injekcijski oblici ovih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Dogovorite sastanak s neurologom nazvanjem bolnice Yusupov. Liječnici klinike za neurologiju provest će pregled, uspostaviti točnu dijagnozu, odabrati najučinkovitije i najsigurnije NSAR, objasniti kako uzimati lijek.

Nuspojave i rizici uzimanja NSAID-a

Iako se nesteroidni protuupalni lijekovi poznati kao NSAID široko i uspješno koriste za ublažavanje bolova u leđima, važno je biti svjestan potencijalnih nuspojava, uključujući veći rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih, gastrointestinalnih i bubrežnih problema.

  • Nuspojave za srce
  • Rizici povezani sa želucem
  • Rizik od oštećenja bubrega
  • Dodatni rizici
  • Nagli prekid uzimanja NSAIL

Pažnja! Ministarstvo zdravlja preporučuje osobama koje uzimaju NSAID dulje od 10 dana da posjete liječnika, a također što prije koriste NSAID u najnižoj učinkovitoj dozi. Rizici i komplikacije obično su veći za one koji uzimaju lijekove dulje vrijeme.

Kao i kod ostalih lijekova, postoji rizik od alergijskih i kožnih reakcija. Oticanje lica, piskanje, košnica ili osip česti su znakovi alergijske reakcije. Mjehurići, rumeni osip na licu i koži znakovi su kožne reakcije.

Svatko tko ima problema s disanjem trebao bi odmah otići na hitnu. Liječnika treba obavijestiti o bilo kakvim reakcijama ili nuspojavama, čak i ako se ne čine ozbiljnim.

Osobe s kardiovaskularnim ili gastrointestinalnim čimbenicima rizika trebaju se posavjetovati s liječnikom ili ljekarnikom prije uzimanja NSAID-a.

Evo tablice u kojoj su zabilježeni svi najčešći slučajevi razvoja nuspojava tijekom uporabe:

I ovo je shema kojom se NSAID propisuju za ublažavanje boli, uzimajući u obzir rizike od komplikacija:

Nuspojave za srce

Pacijenti koji koriste NSAID imaju dodatni rizik od srčanog ili moždanog udara.

Istraživanje nesteroidnih protuupalnih lijekova uključuje analizu reakcije srčanog sustava na njihov unos. A evo što su stručnjaci uspjeli otkriti:

  1. Analiza je pokazala da se rizik od srčanog ili moždanog udara povećava za trećinu uz upotrebu visokih doza diklofenaka. Sličan je rizik bio i kod celekoksiba i ibuprofena.
  2. Naproxen nije pokazao porast srčanog ili moždanog udara. Rizik zatajenja srca udvostručio se, međutim, sa sva četiri proučena NSAIL - diklofenak, ibuprofen, celekoksib i naproksen.
  3. I ibuprofen i naproksen mogu uzrokovati neke dodatne kardiovaskularne probleme. Razrjeđuju krv i mogu dovesti do krvarenja. Zbog ovog učinka, ljudi koji uzimaju antikoagulanse trebali bi izbjegavati ibuprofen i naproksen..
  4. Ibuprofen i naproksen mogu također smanjiti učinkovitost nekih lijekova za krvni tlak i diuretika (tablete za vodu).

Neke studije ukazuju na još veći rizik od kardiovaskularnih problema s celekoksibom. Stručnjaci savjetuju da se ljudima koji već prijete kardiovaskularnim bolestima celekoksib smije koristiti samo kada nema boljih alternativa.

Rizici povezani sa želucem

Osobama s čirima ili osjetljivim želucima savjetuje se da izbjegavaju nesteroidne protuupalne lijekove zbog rizika od krvarenja u gastrointestinalnom traktu, uključujući želudac. Preporučuje se da se svi oralni NSAID uzimaju s hranom. Liječnik i / ili ljekarnik mogu preporučiti dodavanje drugog lijeka za zaštitu želuca tijekom uzimanja NSAID-a.

Osobe starije od 65 godina i oni koji koriste razrjeđivače krvi ili kortikosteroide izloženi su dodatnom riziku od gastrointestinalnih problema. Nuspojave mogu uključivati ​​želučane tegobe, čireve i želučana krvarenja. Pijenje alkohola može povećati rizik.

Istraživači su pronašli neke dokaze da je celekoksib kratkoročno lakši za želudac.

Dakle, prema kanadskom konsenzusu o prevenciji gastropatije s dugotrajnom primjenom NSAID-a, lijekovi bi trebali biti propisani kako bi se smanjili rizici:

Rizik od oštećenja bubrega

Korištenje visokih doza nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik od oštećenja bubrega, a dodatni rizik traje i nakon prestanka uzimanja lijeka. Također se pokazalo da uporaba NSAID-a ubrzava napredovanje bubrežne bolesti. Čak i kratkotrajna uporaba stvara dodatni rizik.

NSAIL mogu smanjiti količinu krvi koja teče u bubrege usporavanjem bubrežne funkcije. Zadržavanje vode i soli, visoki krvni tlak i neravnoteža elektrolita mogu biti povezani s učincima NSAID-a na bubrege. U rijetkim slučajevima može se dogoditi zatajenje bubrega.

Osobe s oštećenom funkcijom bubrega ne bi trebale uzimati NSAR bez savjetovanja s liječnikom.

Dodatni rizici

Osobama s kroničnim zdravstvenim stanjima, trudnicama ili dojiljama savjetuje se da razgovaraju o svojoj povijesti bolesti i trenutnom stanju sa svojim liječnikom prije uzimanja NSAIL.

Dugotrajna primjena NSAID-a u žena reproduktivne dobi može biti povezana s neplodnošću, koja je reverzibilna kada se lijek prekine.

Nagli prekid uzimanja NSAIL

Iako proučavanje rizika može navesti neke ljude da odmah prestanu uzimati NSAID, liječenje se ne smije naglo zaustaviti..

Tjelesni odgovor na ovaj prekid može povećati vjerojatnost stvaranja krvnih ugrušaka, povećavajući rizik od srčanog ili moždanog udara. Umjesto toga, osoba koja redovito koristi NSAID treba razgovarati sa svojim liječnikom o najboljem načinu smanjenja doze..

Ovo nije cjelovit popis potencijalnih rizika i komplikacija povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Svatko tko uzima NSAR treba se posavjetovati sa svojim zdravstvenim radnikom i / ili ljekarnikom u vezi s njihovom individualnom situacijom..

Ako pronađete pogrešku, odaberite dio teksta i pritisnite Ctrl + Enter.

NSAIL (NSAID) - što su oni? Popis lijekova

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) skupina su lijekova čije je djelovanje usmjereno na simptomatsko liječenje (ublažavanje boli, ublažavanje upale i snižavanje temperature) kod akutnih i kroničnih bolesti. Njihovo djelovanje temelji se na smanjenju proizvodnje posebnih enzima nazvanih ciklooksigenaza, koji pokreću mehanizam reakcije na patološke procese u tijelu, poput boli, vrućice, upale.

Lijekovi ove skupine široko se koriste u cijelom svijetu. Njihova popularnost je zbog njihove dobre učinkovitosti u pozadini dovoljne sigurnosti i niske toksičnosti..

Najpoznatiji predstavnici NSAID skupine su za većinu nas aspirin (acetilsalicilna kiselina), ibuprofen, analgin i naproksen, dostupni u ljekarnama u većini zemalja svijeta. Paracetamol (acetaminofen) ne pripada NSAID-ima, jer ima relativno slabo protuupalno djelovanje. Djeluje protiv boli i temperature prema istom principu (blokira COX-2), ali uglavnom samo u središnjem živčanom sustavu, gotovo bez utjecaja na ostatak tijela.

Princip rada

Bolnost, upala i vrućica česta su patološka stanja koja prate mnoge bolesti. Ako uzmemo u obzir patološki tijek na molekularnoj razini, možemo vidjeti da tijelo zahvaća tkiva "prisiljava" da proizvode biološki aktivne tvari - prostaglandine, koji djelujući na žile i živčana vlakna uzrokuju lokalno oticanje, crvenilo i bol.

Osim toga, ove tvari slične hormonima, dospjevši u moždani korteks, djeluju na središte odgovorno za termoregulaciju. Dakle, daju se impulsi o prisutnosti upalnog procesa u tkivima ili organima, stoga se javlja odgovarajuća reakcija u obliku groznice..

Skupina enzima nazvana ciklooksigenaze (COX) odgovorna je za pokretanje mehanizma pojave ovih prostaglandina. Glavni učinak nesteroidnih lijekova je blokiranje tih enzima, što zauzvrat dovodi do inhibicije stvaranja prostaglandina, što povećava osjetljivost nociceptivnih receptora odgovornih za bol. Slijedom toga, zaustavljaju se bolni osjećaji koji čovjeku donose nelagodu..

Vrste iza mehanizma djelovanja

NSAID se klasificiraju prema kemijskoj strukturi ili mehanizmu djelovanja. Dugo poznati lijekovi ove skupine podijeljeni su u vrste prema kemijskoj strukturi ili podrijetlu, budući da tada mehanizam njihova djelovanja još uvijek nije bio poznat. Suprotno, suvremena nesteroidna protuupalna sredstva obično se klasificiraju prema načelu djelovanja - ovisno o tome na koju vrstu enzima djeluju..

Postoje tri vrste enzima ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 i kontroverzni COX-3. U ovom slučaju, nesteroidni protuupalni lijekovi, ovisno o vrsti, djeluju na glavna dva od njih. Na temelju toga, NSAIL su podijeljeni u skupine:

  • neselektivni inhibitori (blokatori) COX-1 i COX-2 - djeluju na obje vrste enzima odjednom. Ti lijekovi blokiraju enzime COX-1 koji su, za razliku od COX-2, stalno u našem tijelu i obavljaju razne važne funkcije. Stoga utjecaj na njih mogu biti popraćeni raznim nuspojavama, a određeni negativni učinak je na gastrointestinalni trakt. To uključuje većinu klasičnih NSAID-a..
  • selektivni inhibitori COX-2. Ova skupina djeluje samo na enzime koji se pojavljuju u prisutnosti određenih patoloških procesa, poput upale. Uzimanje ovih lijekova smatra se sigurnijim i poželjnijim. Oni nemaju takav negativan učinak na probavni trakt, ali istodobno je opterećenje kardiovaskularnog sustava veće (mogu povećati tlak).
  • selektivni NSAID inhibitori COX-1. Ova je skupina mala, jer gotovo svi lijekovi koji utječu na COX-1 utječu na COX-2 u različitom stupnju. Primjer je acetilsalicilna kiselina u maloj dozi.

Osim smanjenja vrućice i ublažavanja boli, određeni se NSAIL preporučuju i za viskoznost krvi. Lijekovi povećavaju tekući dio (plazmu) i smanjuju krvna tijela, uključujući lipide koji tvore plakove kolesterola. Zbog ovih svojstava, NSAR se propisuju za mnoge bolesti srca i krvnih žila..

Popis nesteroidnih protuupalnih lijekova

Glavni neselektivni NSAID

  • acetilsalicilni (aspirin, diflunisal, salasat);
  • arilpropionska kiselina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kiselina);
  • ariloctena kiselina (diklofenak, fenklofenak, fentiazak);
  • heteroarilacetična (ketorolak, amtolmetin);
  • indol / inden octena kiselina (indometacin, sulindak);
  • antranilna (flufenaminska kiselina, mefenaminska kiselina);
  • enolikam, posebno oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam);
  • metansulfonski (analgin).

Selektivni inhibitori COX-2

  • rofekoksib (Denebol, Viox ukinut 2007.)
  • lumirakoksib (Prexizh)
  • parekoksib (Dinastat)
  • etorikoksib (Arkosia)
  • celekoksib (Celebrex).

Glavne indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Danas se popis nesteroidnih protuupalnih lijekova neprestano proširuje, a lijekovi nove generacije redovito se isporučuju na police ljekarni koji istovremeno mogu smanjiti temperaturu, ublažiti upalu i bol u kratkom vremenskom razdoblju. Zbog blagog i štedljivog učinka, razvoj negativnih posljedica u obliku alergijskih reakcija, kao i oštećenja organa gastrointestinalnog trakta i mokraćnog sustava minimiziran je.

Stol. Nesteroidni protuupalni lijekovi - indikacije

Svojstvo lijekaBolesti, patološko stanje tijela
AntipiretikVisoka temperatura (iznad 38 stupnjeva).
ProtuupalnoBolesti mišićno-koštanog sustava - artritis, artroza, osteokondroza, upala mišića (miozitis), spondiloartritis. Također, to može uključivati ​​i mijalgiju (često se pojavljuje nakon modrica, istezanja ili ozljede mekog tkiva).
AnalgetikLijekovi se koriste za menstrualne i glavobolje (migrene), široko se koriste u ginekologiji, kao i za žučne i bubrežne kolike.
Sredstvo protiv trombocitaKardiološki i vaskularni poremećaji: ishemijska bolest srca, ateroskleroza, zatajenje srca, angina pektoris. Uz to, često se preporučuju za prevenciju moždanog i srčanog udara..

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju brojne kontraindikacije koje se moraju uzeti u obzir. Lijekovi se ne preporučuju za liječenje ako pacijent:

  • peptični čir na želucu i dvanaesniku;
  • bolest bubrega - dopušten je ograničeni unos;
  • poremećaj zgrušavanja krvi;
  • razdoblje trudnoće i dojenja;
  • ranije su bile izražene alergijske reakcije na lijekove ove skupine.

U nekim je slučajevima moguće stvaranje nuspojava, uslijed čega se mijenja sastav krvi (pojavljuje se "fluidnost") i zidovi želuca upale.

Razvoj negativnog rezultata objašnjava se inhibicijom stvaranja prostaglandina, ne samo u upaljenom žarištu, već i u drugim tkivima i krvnim stanicama. U zdravim organima tvari slične hormonima igraju važnu ulogu. Na primjer, prostaglandini štite sluznicu želuca od agresivnih učinaka probavnog soka na nju. Stoga primjena NSAID-a pridonosi razvoju čira na želucu i dvanaesniku. Ako osoba ima ove bolesti, a i dalje uzima "zabranjene" lijekove, tada se tijek patologije može pogoršati do perforacije (proboja) defekta.

Prostaglandini kontroliraju zgrušavanje krvi, pa njihov nedostatak može dovesti do krvarenja. Bolesti za koje treba obaviti preglede prije propisivanja tečaja nesteroidnih protuupalnih lijekova:

  • kršenje hemokoagulacije;
  • bolesti jetre, slezene i bubrega;
  • Proširene vene;
  • bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • autoimune patologije.

Također, nuspojave mogu uključivati ​​i manje opasna stanja kao što su mučnina, povraćanje, gubitak apetita, labava stolica i nadutost. Ponekad se bilježe i kožne manifestacije u obliku svrbeža i sitnih osipa..

Primjena na primjeru glavnih lijekova skupine NSAID

Razmotrite najpopularnije i najučinkovitije lijekove.

LijekPut primjene u tijelo (oblik oslobađanja) i doziranjeNapomena o prijavi
vanjskikroz probavni traktinjekcija
mastgeltabletesvijećeInjekcija u / mIntravenska primjena
Diklofenak (Voltaren)1-3 puta (2-4 grama po zahvaćenom području) dnevno20-25 mg 2-3 puta dnevno50-100 mg jednom dnevno25-75 mg (2 ml) 2 puta dnevno-Tablete treba uzimati bez žvakanja, 30 minuta prije jela, s puno vode.
Ibuprofen (Nurofen)Traka 5-10 cm, utrljavajte 3 puta dnevnoGel traka (4-10 cm) 3 puta dnevno1 kartica. (200 ml) 3-4 puta dnevnoZa djecu od 3 do 24 mjeseca. (60 mg) 3-4 puta dnevno-2 ml 2-3 puta dnevnoZa djecu se lijek propisuje ako tjelesna težina prelazi 20 kg
Indometacin4-5 cm mast 2-3 puta dnevno3-4 puta dnevno (traka - 4-5 cm)100-125 mg 3 puta dnevno25-50 mg 2-3 puta dnevno30 mg - 1 ml otopine 1-2 str. dnevno60 mg - 2 ml 1-2 puta dnevnoTijekom trudnoće, Indometacin se koristi za smanjenje tonusa maternice kako bi se spriječilo prerano rođenje
KetoprofenSkinite 5 cm 3 puta dnevno3-5 cm 2-3 puta dnevno150-200 mg (1 tab.) 2-3 puta dnevno100-160 mg (1 svijeća) 2 puta dnevno100 mg 1-2 puta dnevnoOtopiti 100-200 mg u 100-500 ml fiziološke otopineNajčešće se lijek propisuje protiv bolova u mišićno-koštanom sustavu.
Ketorolac1-2 cm gela ili masti - 3-4 puta dnevno10 mg 4 puta dnevno100 mg (1 čepić) 1-2 puta dnevno0,3-1 ml svakih 6 sati0,3-1 ml u struji 4-6 puta dnevnoUzimanje lijeka može prikriti znakove akutne zarazne bolesti
Lornoksikam (Xefokam)--4 mg 2-3 puta dnevno ili 8 mg 2 puta dnevno-Početna doza - 16 mg, doza održavanja - 8 mg - 2 puta dnevnoLijek se koristi za sindrom boli umjerene i visoke težine
Meloksikam (Amelotex)-4 cm (2 grama) 2-3 puta dnevno7,5-15 mg 1-2 puta dnevno0,015 g 1-2 puta dnevno10-15 mg 1-2 puta dnevno-S bubrežnim zatajenjem, dopuštena dnevna doza je 7,5 mg
Piroksikam2-4 cm 3-4 puta dnevno10-30 mg jednom dnevno20-40 mg 1-2 puta dnevno1-2 ml jednom dnevno-Najveća dopuštena dnevna doza je 40 mg
Celekoksib (Celebrex)--200 mg 2 puta dnevno---Lijek je dostupan samo u obliku kapsula, presvučenih membranom koja se otapa u gastrointestinalnom traktu
Aspirin (acetilsalicilna kiselina)--0,5-1 grama, uzimajte ne više od 4 sata i ne više od 3 tablete dnevno---Ako su ranije postojale alergijske reakcije na penicilin, tada Aspirin treba propisivati ​​s oprezom
Analgin--250-500 mg (0,5-1 tab.) 2-3 puta dnevno250 - 500 mg (1-2 ml) 3 puta dnevnoU nekim slučajevima analgin može imati nekompatibilnost s lijekom, stoga se ne preporučuje miješati ga u špricu s drugim lijekovima. Također je zabranjen u nizu zemalja.

Preporuke za ispravnu uporabu

Kako bi lijek djelovao što je prije moguće i ne bi naštetio zdravlju, trebali biste se pridržavati dobro poznatih pravila:

  • Masti i gelovi nanose se na bolno područje, a zatim se utrljavaju u kožu. Pričekajte dok se potpuno ne upije prije nego što se odjenete. Također se ne preporučuje uzimati vodene postupke nekoliko sati nakon tretmana..
  • Tablete se moraju uzimati strogo prema uputama, ne prelazeći dnevnu dozvoljenu stopu. Ako su bol ili upala previše izraženi, vrijedi o tome obavijestiti liječnika kako bi odabrali drugi, jači lijek.
  • Kapsule treba uzimati s puno vode bez uklanjanja zaštitnog omotača.
  • Rektalne čepiće djeluju brže od tableta. Apsorpcija aktivne tvari događa se kroz crijeva, stoga nema negativnog i nadražujućeg učinka na zidove želuca. Ako je lijek propisan bebi, tada mladog pacijenta treba položiti na lijevu stranu, a zatim pažljivo umetnuti svijeću u anus i čvrsto stegnuti stražnjicu. U roku od deset minuta pripazite da rektalni lijek ne izađe.
  • Intramuskularne i intravenske injekcije daje samo liječnik! Potrebno je davati injekcije u manipulacijskoj sobi medicinske ustanove.

Iako su mnogi nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni bez recepta ili ih neke ljekarne možda neće zahtijevati, prije uzimanja uvijek se obratite svom liječniku. Činjenica je da djelovanje ove skupine lijekova nije usmjereno na liječenje bolesti, već na ublažavanje boli i nelagode. Dakle, patologija počinje napredovati i puno je teže zaustaviti njezin razvoj nakon otkrivanja nego što bi to bilo učinjeno prije..