Glavni

Kifoza

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) - skupina lijekova koji imaju sposobnost ublažavanja upalnog procesa, ublažavanja boli (analgetika), ublažavanja vrućice, a također obavljaju i niz drugih funkcija, na primjer, inhibiraju procese zgrušavanja krvi.

Naglasak na pojmu "nesteroidni" naglašava se kako bi se naglasila njihova nehormonska priroda, jer su steroidni hormoni, ili kako ih još nazivaju i glukokortikosteroidi (GC), snažnija sredstva usmjerena na ublažavanje jakog upalnog procesa. U stvari, NSAID su sintetički hormonski analozi.

Inače, HA su učinkovitiji u odnosu na upalu zbog inhibicije fosfolipaze A2, zbog čega je inhibirano stvaranje ne samo prostaglandina, već i drugog važnog posrednika upale - leukotriena..

Najpopularniji nesteroidni protuupalni lijekovi su Aspirin, Ketanov, Diklofenak, Nimesil, Ibuprofen.

Ako govorimo o povijesnom aspektu NSAID-a, prva tvar je salicilna kiselina koju je Raphael Piria (talijanski kemičar) 1829. izolirao i sintetizirao iz kore vrbe. Zbog toga, unatoč popularnosti protuupalnih lijekova, tradicionalni iscjelitelji i dalje koriste koru vrbe.

Mehanizam djelovanja ili kako djeluju NSAR

Mehanizam djelovanja većine nesteroidnih protuupalnih lijekova temelji se na inhibiciji (inhibiciji) proizvodnje COX enzima (ciklooksigenaza, oba oblika - COX-1 i COX-2), koji zauzvrat sudjeluju u proizvodnji prostaglandina. Upravo su prostaglandini tvari odgovorne za tjelesni odgovor na infekciju (virusi, bakterije itd.) I drugi čimbenici koji uzrokuju bolesti, u obliku vrućice, boli, upale i drugih simptoma raznih bolesti, posebno zarazne prirode..

COX, a točnije, COX-1 je također uključen u proizvodnju tromboksana, koji je jedan od čimbenika zgrušavanja krvi. Djelujući u odnosu na COX-1 NSAID inhibicijom tromboksana čini krv više tekućom (angiagregacijski učinak). Zbog ovog svojstva acetilsalicilna kiselina i drugi inhibitori COX-1 koriste se za liječenje i prevenciju bolesti kardiovaskularnog sustava..

Dakle, NSAID imaju sljedeće učinke:

  • Protuupalno;
  • Ublaživač boli (analgetik);
  • Antipiretik;
  • Antiagregacijski
  • Imunosupresiv (umjereno).

Klasifikacija NSAID

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova izrađena je prema njihovoj kemijskoj strukturi, težini i mehanizmu djelovanja.

Popisi sadrže aktivne sastojke.

Po kemijskoj strukturi:

Derivati ​​kiselina:

  • Salicilati - acetilsalicilna kiselina (aspirin), diflunisal, lizin monoacetilsalicilat.
  • Derivati ​​fenilocte - aceklofenak, diklofenak.
  • Indoolecteni derivati ​​- indometacin, sulindak, etodolac.
  • Propionski derivati: ibuprofen, deksketoprofen, ketoprofen, naproksen, tiaprofenska kiselina, flurbiprofen.
  • Pirazolidini: natrijev metamizol, fenilbutazon.
  • Oksikamere: lornoksikam, meloksikam, piroksikam, tenoksikam.

Nekiselinski derivati:

  • Alkanoni: nabumeton
  • Derivati ​​sulfonamida: nimesulid, rofekoksib, celekoksib.

Po težini radnje

Mjesto aktivnih tvari, ovisno o ozbiljnosti protuupalnog djelovanja (od najjačih do najmanje aktivnih tvari):

1. Indometacin (Indometacinum)
2. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
3. Diklofenak natrij (Natrij diklofenak)
4. Piroksikamum
5. Ketoprofen (Ketoprophenum)
6. Naproksen
7. Ibuprofen (Ibuprophenum)
8. Aminofenazon (Aminophenazonum). Zastario. ime - Amidopirin
9. Acetilsalicilna kiselina (Acidum acetylsalicylicum).

Mjesto aktivnih tvari, ovisno o ozbiljnosti analgetičkog (analgetičkog) učinka (od najjačih do najmanje aktivnih tvari u tom pogledu):

1. Ketorolac (Ketorolacum) - "Ketorolac", "Ketanov",
2. Ketoprofen (Ketoprophenum)
3. Diklofenak natrij (Natrij diklofenak)
4. Indometacin (Indometacin)
5. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
6. Aminofenazon (Aminophenazonum)
7. Piroksikamum
8. Naproksen
9. Ibuprofen (Ibuprophenum)
10. Aspirin (Acidum acetylsalicylicum).

Selektivnošću prema raznim COX

Ovisno o težini i fokusu djelovanja, NSAID se mogu podijeliti u 3 glavne skupine:

1. Neselektivni inhibitori u odnosu na COX-1 i COX-2 tradicionalni su i najčešći protuupalni lijekovi koji su vrlo aktivni u svim smjerovima, karakteristični za NSAID. To uključuje lijekove na bazi sljedećih tvari - amtolmetin guacil, acetilsalicilna kiselina, diklofenak, ibuprofen, indometacin, ketorolac, ketoprofen, naproksen, sulindak, etodolak.

2. Selektivni inhibitori COX-2 s umjerenim učinkom na COX-1. To uključuje lijekove na bazi sljedećih tvari - lornoksikam, meloksikam, nabumeton, nimesulid, tenoksikam.

3. Visoko selektivni inhibitori u odnosu na COX-2, koji gotovo nemaju učinak na COX-1. To uključuje lijekove na bazi sljedećih tvari - parekoksib, rofekoksib, celekoksib, etorikoksib.

Zapravo, koksibi su razvijeni kako bi naglasili uporabu NSAID-a kako bi se minimalizirale nuspojave protuupalnih lijekova. Korištenje koksiba isključuje krvarenje u gastrointestinalnom traktu, razvoj čira na želucu i dvanaesniku. Najpoznatiji koksibi su Valdekoksib, Lumirakoksib, Parekoksib, Rofekoksib, Firokoksib, Celekoksib, Etorikoksib.

Korištenje NSAIL - za koje su bolesti propisane

U kojim slučajevima i bolestima je preporučljivo koristiti nesteroidne protuupalne lijekove?

Indikacije za uporabu nesteroidnih protuupalnih lijekova su akutni i kronični oblici bolesti različite etiologije, kao i patologije i stanja koja prate bol, visoka tjelesna temperatura, edemi, povećana koagulabilnost krvi..

Najčešće se NSAID koriste za sljedeće bolesti i patologije:

  • Upalne bolesti različitih lokalizacija i etiologija, na primjer akutne respiratorne infekcije, kod kojih tjelesna temperatura premašuje dopuštene vrijednosti za siguran tijek i / ili ne nestaje u roku od nekoliko dana - tonzilitis, faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, upala pluća, kao i cistitis, pankreatitis, kolecistitis i drugi;
  • Bolesti mišićno-koštanog sustava - artritis i artropatija (reumatoidni, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis), osteokondroza, miozitis, tendovaginitis, giht;
  • Bolovi različite etiologije - glavobolja, zubni, postoperativni, dismenoreja, traumatični (prijelomi, modrice, uganuća, iščašenja);
  • Onkološke bolesti;
  • Kolike - bubrežne, jetrene;
  • Neurološke bolesti - neuralgija, reumatizam, radikulitis, lumbago, išijas;
  • Vrućica, obično na 38,0 ° C i više u djece i 38,5 ° C u odraslih;
  • Bolesti i prevencija kardiovaskularnog sustava - tromboza, ateroskleroza, ishemijska bolest srca (CHD), angina pektoris, zatajenje srca, infarkt miokarda.

Kontraindikacije za uporabu

Glavne kontraindikacije za uporabu NSAID-a su:

  • Individualna netolerancija;
  • Prisutnost erozivnih i / ili ulceroznih formacija u gastrointestinalnom traktu;
  • Bolesti i patologije jetre, bubrega;
  • Povećana potreba za povećanom pažnjom (pokretači i drugi) - selektivne tvari inhibiraju tjelesnu aktivnost, na primjer, indometacin, fenilbutazon.
  • Trudnoća (liječnik može, prema indikacijama, propisati lijek s minimalno izraženom aktivnošću, na primjer na bazi acetilsalicilne kiseline).

Uz krajnji oprez, NSAID se propisuju u sljedećim slučajevima:

  • Bronhijalna astma;
  • Pojava nuspojava;
  • Hipertenzija, zatajenje srca - u ovom su slučaju propisani lijekovi s najmanjim učinkom na cirkulaciju krvi u bubrezima;
  • Napredna dob - minimalno aktivni NSAID propisani su kratkim tečajevima.

Farmacetika

Nakon što NSAID uđe u gastrointestinalni trakt, gotovo se u potpunosti apsorbira u njemu, nakon čega se veže za albumin u plazmi i počinje istiskivati ​​iz njega brojne druge tvari, na primjer bilirubin u dojenčadi, ali to ćemo pogledati u odjeljku "Interakcija".

Metabolizam NSAID-a događa se u jetri, a izlučivanje iz tijela - uz pomoć bubrega.

Nuspojave

U nekim slučajevima pacijenti mogu razviti brojne poremećaje u tijelu:

Iz gastrointestinalnog trakta - fenomen dispepsije (nelagoda i bolovi u trbuhu, mučnina, nadimanje), proljev, razvoj čira na želucu i dvanaesniku, stvaranje unutarnjih krvarenja i perforacija probavnog sustava, kao i tzv. NSAID-sindrom gastroduodenopatije.

Iz mokraćnog sustava - smanjeni volumen urina, edemi, hipernatremija, hiperkalemija, intersticijski nefritis, zatajenje bubrega.

Od strane kardiovaskularnog sustava - povišen krvni tlak.

Iz krvožilnog sustava - agranulocitoza, aplastična anemija.

Produljenje razdoblja rađanja djeteta.

Ostale komplikacije - vrtoglavica, poremećena koordinacija pokreta, zbunjenost, alergije, osip na koži, žutica, hepatitis, Quinckeov edem, anafilaktički šok, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, Reyeov sindrom.

Glavni čimbenici neželjenih učinaka:

  • Prekomjerno doziranje lijekova i dugotrajna terapija tim lijekovima;
  • Istovremeni unos više od 1 lijeka iz skupine NSAID, kao i u kombinaciji s unosom hormonalnih lijekova (HA);
  • Loše navike - zlouporaba alkohola, pušenje;
  • Prisutnost teških bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • Uzimanje antikoagulansa, imunosupresiva;
  • Ciroza jetre;
  • Veliki gubitak krvi;
  • Dob do 10-12 godina, kao i 65 godina i više.

Kako uzimati NSAR

Da biste bolje promijenili raspored uzimanja NSAID, preporučuje se:

  • Uzmi još jedan lijek koji štiti sluznicu probavnog trakta od nuspojava i oštećenja - misoprostol, omeprazol;
  • Poštujte jasne doze i režim lijekova;
  • Uzmite lijek sat ili dva nakon obroka, pijte puno čiste vode;
  • Uz produljenu terapiju, posavjetujte se s liječnikom kako biste nadzirali zdravlje jetre, bubrega, krvne slike;
  • U slučaju vanjske uporabe (gel, mast), pričekajte dok se proizvod potpuno ne upije, a također izbjegavajte postupke vode nakon toga nekoliko sati.

Interakcija NSAIL s drugim tvarima

  • Sposobni povećati aktivnost oralnih hipoglikemijskih lijekova, neizravnih koagulansa;
  • Može oslabiti učinak antihipertenzivnih, diuretičkih (diuretičkih) lijekova;
  • Povećava toksični učinak aminoglikozida (antibiotika) na tijelo;
  • Apsorpcija u gastrointestinalnom traktu je oslabljena u slučaju istodobne primjene s kolestiraminom, antacidima koji sadrže aluminij (Maalox, Almagel) - čine barem minimalni razmak između doza od 4 sata;
  • Apsorpcija u gastrointestinalnom traktu pojačana je dodatkom natrijevog bikarbonata;
  • Protuupalno djelovanje se pojačava ako dodatno uzimate glukokortikoide i druge NSAID (aminokinoline, pripravke od zlata);
  • Anestetička aktivnost se povećava ako dodatno uzimate sedative, opojne analgetike;

Pokušajte izbjeći sljedeće kombinacije:

  • Neizravni koagulanti + oksifenbutazon, fenilbutazon, aspirin
  • Derivati ​​sulfoniluree + oksifenbutazon, fenilbutazon, aspirin
  • Fenitoin + fenilbutazon, oksifenbutazon
  • Digoxin + svi NSAID.

Kombinacije su kontraindicirane

  • Diuretici + svi NSAIL (u manjoj mjeri sulindak)
  • Indometacin + Triamteren
  • Metotreksat + svi NSAIL.

Popis NSAIL - novih i starih

Popis sadrži aktivne sastojke i trgovačka imena lijekova.

Aminofenazon (Aminophenazonum), amidopirin - zabranjen u mnogim zemljama zbog svoje sposobnosti da uzrokuje kancerogeni učinak u dodiru s nitratima, koji su često prisutni u modernoj hrani. Ipak, male doze ove tvari prisutne su u sljedećim lijekovima - "Anapirin", "Omazol", "Pentalgin", "Piranal", "Reopirin", "Teofedrin N".

Acetilsalicilna kiselina (Acidum acetylsalicylicum) - "Anopyrin", "Ascopirin", "Aspicard", "Aspicor", "Aspinat", "Aspirin", "Acecardol", "Acenterin", "Acetilsalicilna kiselina", "Acylpirin" "," CardiASK "," Kolfarit "," Mikristin "," Plidol "," Taspir "," Trombo ASS "," Trombogard "," Trombopol "," Trombosten "," Upsarin UPSA ".

Diklofenak (Diclophenacum) - "Argett", "Artrex", "Veral", "Voltaren", "Dialrapid", "Diklak", "Diklobene", "Dikloberl", "Diklovit", "Diklogen", "Diklomax", " Diklomelan "," Diklonak "," Diklonat "," Dikloran "," Diklorij "," Diklofarm "," Diklofen "," Diklofenak "," Difen "," Dorosan "," Naklof "," Naklofen "," Natrijum diklofenak " "," Ortofen "," Ortofer "," Ortoflex "," Penceid "," Rapten "," Revmavek "," Revodina retard "," Remetan "," Sanfinak "," Feloran "," Flektor "," Flotak ".

Ibuprofen (Ibuprophenum) - "Advil", "ArtroKam", "Baralgin", "Bonifen", "Brudol", "Brufen", "Bumidol", "Burana", "Deblok", "Dolgit", "Ibuprom", " Ibuprofen "," Ibusan "," Ibutop gel "," Ibufen "," Iprene "," Maxicold "," MIG "," Nebolin "," Nurofactor "," Nurofast "," Nurofen "," Pedea "," Sedalgin "," Solpaflex "," Faspik ".

Indometacin (Indometacin) - "Indobene", "Indovis", "Indocollyr", "Indometacin", "Indotard", "Indocid", "Metindol".

Ketorolac (Ketorolacum) - "Adolor", "Dolak", "Dolomin", "Ketalgin", "Ketanov", "Ketokam", "Ketolac", "Ketorol", "Ketorolac", "Ketorolac trometamin", "Ketofril", "Toradol", "Torolak".

Ketoprofen (Ketoprophenum) - "Arketal", "Artrozilen", "Artrum", "Bystrum Forte", "Bystrumgel", "Bystrumkaps", "Valusal", "Ketonal", "Ketopropel", "Ketoprofen", "Oki", "Oruvel", "Pentalgin", "Profenid", "Spazgel", "Fastum", "Febrofid", "Flamax", "Flexen".

Lornoksikamum - "Zornika", "Ksefokam", "Lornoksikam".

Meloksikam (Meloksikamum) - "Amelotex", "Artrozan", "Genitron", "Lem", "Liberum", "Mataren", "Medsikam", "Melbek", "Melokvitis", "Melox", "Meloxam", " Meloksikam, Meloflex, Mesipol, Mirlox, Movagein, Movalis, Movasin, Movix, Oksikamoks, Revmart, Flexibon, Exen-Sanovel.

Metamizol natrij (Metamizolum natrium) - "Analgin", "Baralgin", "Metamizol natrij", "Optalgin", "Spazdolzin".

Nabumeton (Nabumetonum) - "Relafen".

Naproxenum - Algezir, Aleve, Apranax, Motrin, Nalgezin, Naprios, Naprobene, Naproxen, Naproxen natrij, Pentalgin, Pronaxen, "Sanaprox", "Teraliv".

Nimesulid (Nimesulidum) - "Aktasulid", "Aponil", "Aulin", "Mesulid", "Nise", "Nysulid", "Nemulex", "Nimegesik", "Nimesan", "Nimesil", "Nimesulid", " Nimika "," Nimulid "," Prolid "," Sulaidin "," Flolid ".

Parekoksib (Parecoxibum) - "Dinastat".

Piroksikamum - "Vero-Piroksikam", "Kalmopirol", "Pirokam", "Piroksikam", "Piroksifer", "Revmador", "Remoksikam", "Sanikam", "Feldoral", "Velden", "Finalgel", "Hotemin".

Rofekoksib (Rofecoxibum) - "Viox".

Sulindacum - "Klinoril".

Tenoksikamum (Tenoksikamum) - Artoxan, Texamen, Texared, Tenikam, Tenoctil, Tilcotil, Tobitil.

Flurbiprofen (Flurbiprophenum) - "Rakstan-Sanovel", "Strepsils Intensive", "Flugalin".

Celekoksib (Celecoxibum) - "Dilaxa", "Coxib", "Roucoxib", "Simcoxib", "Celebrex", "Celecoxib".

Etodolac (Etodolacum) - "Nobedolak", "Elderin".

Etorikoksib (Etoricoxibum) - "Arkoksia", "Atorica", "Bixitor", "Costarox", "Rixia", "Strega", "Etoreleks", "Etoriaks", "Etorikoksib".

Mehanizmi djelovanja NSAIL

NSAR su skupina lijekova koji imaju analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje. Inhibiraju biosintezu prostaglandina. NSAID uzrokuju blokadu ili inhibiciju pretvorbe ciklooksigenaze u aktivni enzim. Kao rezultat toga, naglo se smanjuje stvaranje protuupalnih prostaglandina tipa E i F. U bolnici Yusupov liječnici propisuju NSAID pacijentima koji imaju minimalne nuspojave..

Da bi se spriječile nuspojave, pri odabiru doze i lijeka uzimaju se u obzir dob pacijenta, osnovna bolest i popratna patologija. Liječnici određuju indikacije i kontraindikacije za imenovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova pomoću suvremenih europskih, japanskih i američkih dijagnostičkih uređaja. Profesori, liječnici najviše kategorije pažljivo analiziraju sve promjene koje se događaju u tijelu pacijenta tijekom uzimanja NSAID-a. Ako se pojave neželjeni učinci, lijekovi se otkazuju ili zamjenjuju sigurnijima..

NSAIL djeluju protuupalno, analgetski, antiagregacijski, antipiretički. Liječnici u bolnici Yusupov pojedinačno odabiru lijek ovisno o mehanizmu djelovanja NSAID-a. NSAIL produženog djelovanja mogu smanjiti učestalost uzimanja lijeka i nuspojave NSAID-a. Pacijenti mogu uzimati nesteroidne protuupalne lijekove kroz usta u obliku tableta, praha ili kapsula. NSAID se primjenjuju intramuskularno i intravenozno. Put uzimanja NSAIL određuje liječnik.

Mehanizam protuupalnog djelovanja NSAR

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju širok spektar protuupalnih učinaka. NSAIL smanjuju manifestacije upalnog procesa bilo kojeg podrijetla, inhibiraju procese otpuštanja tekućine iz krvi u tkivo u akutnoj upali i proliferacijsku aktivnost fibroblasta u kroničnoj upali. Lijekovi imaju mali učinak na promjene u strukturi stanica, tkiva i organa, popraćene poremećajem njihove vitalne aktivnosti.

Suzbijanje faze izlučivanja povezano je s blokadom ciklooksigenaze, inhibicijom stvaranja prostaglandina i tromboksana A2. To dovodi do smanjenja crvenila, oteklina i bolova. Zbog inhibicije stvaranja tromboksana A2 i aktivnosti hijaluronidaze, mikrocirkulacija je normalizirana. Blokirajući sintezu prostaglandina, NSAID smanjuju propusnost krvožilne stijenke i prodor faktora plazme u tkiva. Istodobno se inhibira podjela fibroblasta, stvaranje kolagena i mukopolisaharida, stvaranje vezivnog tkiva i reumatski granulomi..

NSAIL ne inhibiraju destruktivne procese u koštanom i hrskavičnom tkivu. Lijekovi suzbijaju sposobnost hondrocita da luče inhibitore "destruktivnih" proteolitičkih enzima. S tim u vezi, enzimi nakupljaju i uništavaju hrskavicu i koštano tkivo. Pod utjecajem NSAID-a smanjuje se proizvodnja bjelančevina potrebnih za regeneraciju koštanog i hrskavičnog tkiva. Proces oporavka u glavama kostiju poremećen je zbog suzbijanja opskrbe krvlju u fokusu upale. Samo piroksikam ne uzrokuje uništavanje kostiju i hrskavice, jer blokira interleukin-1, koji potiče sintezu "destruktivnih" proteolitičkih enzima. Najizraženiji protuupalni učinak pirazolona (osim amidopirina i analgina).

Klasifikacija NSAIL za protuupalno djelovanje

NSAIL s visokim protuupalnim djelovanjem uključuju sljedeće lijekove:

  • acetilsalicilna kiselina (aspirin);
  • lizin monoacetilsalicilat;
  • fenilbutazon;
  • diflunisal;
  • indometacin.

Clofeson, sulindac, etodolac, diklofenak natrij, piroksikam imaju izražen protuupalni učinak. Imaju snažno protuupalno djelovanje, tenoksikam, lornoksikam, meloksikam. Učinkoviti nesteroidni protuupalni lijekovi s izraženim protuupalnim učinkom uključuju nabumeton, ibuprofen, naproksen natrij, ketoprofen. Tiaprofenska kiselina, fenoprofen i celekoksib također imaju snažno protuupalno djelovanje.

NSAIL sa slabim protuupalnim djelovanjem uključuju:

  • mefenaminska kiselina,
  • etofenamat;
  • metamizol;
  • aminofenazon;
  • propifenazon;
  • fenacetin;
  • paracetamol;
  • ketorolac.

Pri odabiru individualnog režima terapije, liječnici bolnice Yusupov uzimaju u obzir ozbiljnost protuupalnih svojstava NSAIL.

Analgetici

NSAIL spadaju u skupinu neopijatskih analgetika. Učinkoviti su u suzbijanju blage i umjerene boli. Što se tiče aktivnosti, NSAID su inferiorni u odnosu na opojne analgetike. Imaju slab analgetički učinak na visceralnu i akutnu traumatičnu bol. Kod bolova koji su posljedica upale, najaktivniji NSAID nisu ništa manje učinkoviti od opijatskih analgetika. Za kronične trajne bolove u bolesnika s malignim novotvorinama, onkolozi prepisuju NSAIL istodobno s opijatskim analgeticima.

Analgetički učinak NSAID-a sastoji se od perifernih i središnjih mehanizama. Periferna komponenta usko je povezana s protuupalnim učinkom. NSAIL smanjuju eksudaciju (proces ispuštanja upalne tekućine iz krvi u tkivo) i smanjuju jačinu boli. Pod utjecajem NSAID-a smanjuje se upalni edem koji vrši pritisak na receptore boli u tkivima. Smanjuje se i učinak na živčane završetke biološki aktivnih tvari (prostaglandini, bradikinin, histamin, serotonin). Inhibicija stvaranja prostaglandina smanjuje povećanu osjetljivost receptora boli koje oni uzrokuju na djelovanje drugih mehaničkih i kemijskih podražaja.

Središnja komponenta analgetskog učinka nesteroidnih protuupalnih lijekova je smanjenje razine prostaglandina u strukturama mozga koji sudjeluju u provođenju boli, inhibicija protoka impulsa boli duž uzlaznih putova leđne moždine do talamusa. Indometacin, ibuprofen, ketoprofen, diklofenak natrij, naproksen imaju najjači analgetski učinak. Natrijev metamizol (analgin), acetilsalicilna kiselina nešto su slabiji.

Klasifikacija selektivnosti nesteroidnih protuupalnih lijekova

Selektivni inhibitori COX-1 uključuju aspirin u malim dozama. Dugotrajnom primjenom, ovi NSAIL pridonose razvoju gastroenteropatije stvaranjem erozija i čira, hemoragičnih komplikacija, intersticijskog nefritisa. Neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 su diklofenak, ibuprofen, ketorolak, naproksen, indometacin, ketoprofen, etodolak, acetilsalicilna kiselina, paracetamol, piroksikam, metamizol, kao i većina drugih modernih HC. Selektivni inhibitori COX-2 imaju minimalan broj nuspojava u usporedbi sa standardnim ΙΙΠΒC. Kada se uzima u velikim dozama, rizik od komplikacija ostaje. Selektivni inhibitori COX-2 uključuju meloksikam nimesulid.

Specifični inhibitori COX-2 (celekoksib, valdekoksib, parekoksib, etorikoksib) nisu inferiorni u svojoj učinkovitosti, a u smislu sigurnosti značajno su superiorniji od gore navedenih NSAID-a. Dolaze u tabletama. Ne postoje injekcijski oblici ovih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Dogovorite sastanak s neurologom nazvanjem bolnice Yusupov. Liječnici klinike za neurologiju provest će pregled, uspostaviti točnu dijagnozu, odabrati najučinkovitije i najsigurnije NSAR, objasniti kako uzimati lijek.

Nuspojave i rizici uzimanja NSAID-a

Iako se nesteroidni protuupalni lijekovi poznati kao NSAID široko i uspješno koriste za ublažavanje bolova u leđima, važno je biti svjestan potencijalnih nuspojava, uključujući veći rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih, gastrointestinalnih i bubrežnih problema.

  • Nuspojave za srce
  • Rizici povezani sa želucem
  • Rizik od oštećenja bubrega
  • Dodatni rizici
  • Nagli prekid uzimanja NSAIL

Pažnja! Ministarstvo zdravlja preporučuje osobama koje uzimaju NSAID dulje od 10 dana da posjete liječnika, a također što prije koriste NSAID u najnižoj učinkovitoj dozi. Rizici i komplikacije obično su veći za one koji uzimaju lijekove dulje vrijeme.

Kao i kod ostalih lijekova, postoji rizik od alergijskih i kožnih reakcija. Oticanje lica, piskanje, košnica ili osip česti su znakovi alergijske reakcije. Mjehurići, rumeni osip na licu i koži znakovi su kožne reakcije.

Svatko tko ima problema s disanjem trebao bi odmah otići na hitnu. Liječnika treba obavijestiti o bilo kakvim reakcijama ili nuspojavama, čak i ako se ne čine ozbiljnim.

Osobe s kardiovaskularnim ili gastrointestinalnim čimbenicima rizika trebaju se posavjetovati s liječnikom ili ljekarnikom prije uzimanja NSAID-a.

Evo tablice u kojoj su zabilježeni svi najčešći slučajevi razvoja nuspojava tijekom uporabe:

I ovo je shema kojom se NSAID propisuju za ublažavanje boli, uzimajući u obzir rizike od komplikacija:

Nuspojave za srce

Pacijenti koji koriste NSAID imaju dodatni rizik od srčanog ili moždanog udara.

Istraživanje nesteroidnih protuupalnih lijekova uključuje analizu reakcije srčanog sustava na njihov unos. A evo što su stručnjaci uspjeli otkriti:

  1. Analiza je pokazala da se rizik od srčanog ili moždanog udara povećava za trećinu uz upotrebu visokih doza diklofenaka. Sličan je rizik bio i kod celekoksiba i ibuprofena.
  2. Naproxen nije pokazao porast srčanog ili moždanog udara. Rizik zatajenja srca udvostručio se, međutim, sa sva četiri proučena NSAIL - diklofenak, ibuprofen, celekoksib i naproksen.
  3. I ibuprofen i naproksen mogu uzrokovati neke dodatne kardiovaskularne probleme. Razrjeđuju krv i mogu dovesti do krvarenja. Zbog ovog učinka, ljudi koji uzimaju antikoagulanse trebali bi izbjegavati ibuprofen i naproksen..
  4. Ibuprofen i naproksen mogu također smanjiti učinkovitost nekih lijekova za krvni tlak i diuretika (tablete za vodu).

Neke studije ukazuju na još veći rizik od kardiovaskularnih problema s celekoksibom. Stručnjaci savjetuju da se ljudima koji već prijete kardiovaskularnim bolestima celekoksib smije koristiti samo kada nema boljih alternativa.

Rizici povezani sa želucem

Osobama s čirima ili osjetljivim želucima savjetuje se da izbjegavaju nesteroidne protuupalne lijekove zbog rizika od krvarenja u gastrointestinalnom traktu, uključujući želudac. Preporučuje se da se svi oralni NSAID uzimaju s hranom. Liječnik i / ili ljekarnik mogu preporučiti dodavanje drugog lijeka za zaštitu želuca tijekom uzimanja NSAID-a.

Osobe starije od 65 godina i oni koji koriste razrjeđivače krvi ili kortikosteroide izloženi su dodatnom riziku od gastrointestinalnih problema. Nuspojave mogu uključivati ​​želučane tegobe, čireve i želučana krvarenja. Pijenje alkohola može povećati rizik.

Istraživači su pronašli neke dokaze da je celekoksib kratkoročno lakši za želudac.

Dakle, prema kanadskom konsenzusu o prevenciji gastropatije s dugotrajnom primjenom NSAID-a, lijekovi bi trebali biti propisani kako bi se smanjili rizici:

Rizik od oštećenja bubrega

Korištenje visokih doza nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik od oštećenja bubrega, a dodatni rizik traje i nakon prestanka uzimanja lijeka. Također se pokazalo da uporaba NSAID-a ubrzava napredovanje bubrežne bolesti. Čak i kratkotrajna uporaba stvara dodatni rizik.

NSAIL mogu smanjiti količinu krvi koja teče u bubrege usporavanjem bubrežne funkcije. Zadržavanje vode i soli, visoki krvni tlak i neravnoteža elektrolita mogu biti povezani s učincima NSAID-a na bubrege. U rijetkim slučajevima može se dogoditi zatajenje bubrega.

Osobe s oštećenom funkcijom bubrega ne bi trebale uzimati NSAR bez savjetovanja s liječnikom.

Dodatni rizici

Osobama s kroničnim zdravstvenim stanjima, trudnicama ili dojiljama savjetuje se da razgovaraju o svojoj povijesti bolesti i trenutnom stanju sa svojim liječnikom prije uzimanja NSAIL.

Dugotrajna primjena NSAID-a u žena reproduktivne dobi može biti povezana s neplodnošću, koja je reverzibilna kada se lijek prekine.

Nagli prekid uzimanja NSAIL

Iako proučavanje rizika može navesti neke ljude da odmah prestanu uzimati NSAID, liječenje se ne smije naglo zaustaviti..

Tjelesni odgovor na ovaj prekid može povećati vjerojatnost stvaranja krvnih ugrušaka, povećavajući rizik od srčanog ili moždanog udara. Umjesto toga, osoba koja redovito koristi NSAID treba razgovarati sa svojim liječnikom o najboljem načinu smanjenja doze..

Ovo nije cjelovit popis potencijalnih rizika i komplikacija povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Svatko tko uzima NSAR treba se posavjetovati sa svojim zdravstvenim radnikom i / ili ljekarnikom u vezi s njihovom individualnom situacijom..

Ako pronađete pogrešku, odaberite dio teksta i pritisnite Ctrl + Enter.

Npvs nuspojave

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) skupina su lijekova čije je djelovanje usmjereno na simptomatsko liječenje (ublažavanje boli, ublažavanje upale i snižavanje temperature) kod akutnih i kroničnih bolesti. Njihovo djelovanje temelji se na smanjenju proizvodnje posebnih enzima nazvanih ciklooksigenaza, koji pokreću mehanizam reakcije na patološke procese u tijelu, poput boli, vrućice, upale.

Lijekovi ove skupine široko se koriste u cijelom svijetu. Njihova popularnost je zbog njihove dobre učinkovitosti u pozadini dovoljne sigurnosti i niske toksičnosti..

Najpoznatiji predstavnici NSAID skupine su za većinu nas aspirin (acetilsalicilna kiselina), ibuprofen, analgin i naproksen, dostupni u ljekarnama u većini zemalja svijeta. Paracetamol (acetaminofen) ne pripada NSAID-ima, jer ima relativno slabo protuupalno djelovanje. Djeluje protiv boli i temperature prema istom principu (blokira COX-2), ali uglavnom samo u središnjem živčanom sustavu, gotovo bez utjecaja na ostatak tijela.

Princip rada

Bolnost, upala i vrućica česta su patološka stanja koja prate mnoge bolesti. Ako uzmemo u obzir patološki tijek na molekularnoj razini, možemo vidjeti da tijelo zahvaća tkiva "prisiljava" da proizvode biološki aktivne tvari - prostaglandine, koji djelujući na žile i živčana vlakna uzrokuju lokalno oticanje, crvenilo i bol.

Osim toga, ove tvari slične hormonima, dospjevši u moždani korteks, djeluju na središte odgovorno za termoregulaciju. Dakle, daju se impulsi o prisutnosti upalnog procesa u tkivima ili organima, stoga se javlja odgovarajuća reakcija u obliku groznice..

Skupina enzima nazvana ciklooksigenaza (COX) odgovorna je za pokretanje mehanizma pojave ovih prostaglandina.Glavno djelovanje nesteroidnih lijekova je blokiranje tih enzima, što zauzvrat dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina, što povećava osjetljivost nociceptivnih receptora odgovornih za bol. Slijedom toga, zaustavljaju se bolni osjećaji koji čovjeku donose nelagodu..

Vrste iza mehanizma djelovanja

NSAID se klasificiraju prema kemijskoj strukturi ili mehanizmu djelovanja. Dugo poznati lijekovi ove skupine podijeljeni su u vrste prema kemijskoj strukturi ili podrijetlu, budući da tada mehanizam njihova djelovanja još uvijek nije bio poznat. Suprotno, suvremena nesteroidna protuupalna sredstva obično se klasificiraju prema načelu djelovanja - ovisno o tome na koju vrstu enzima djeluju..

Postoje tri vrste enzima ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 i kontroverzni COX-3. U ovom slučaju, nesteroidni protuupalni lijekovi, ovisno o vrsti, djeluju na glavna dva od njih. Na temelju toga, NSAIL su podijeljeni u skupine:

neselektivni inhibitori (blokatori) COX-1 i COX-2 - djeluju na obje vrste enzima odjednom. Ti lijekovi blokiraju enzime COX-1 koji su, za razliku od COX-2, stalno u našem tijelu i obavljaju razne važne funkcije. Stoga utjecaj na njih mogu biti popraćeni raznim nuspojavama, a određeni negativni učinak je na gastrointestinalni trakt. To uključuje većinu klasičnih NSAID-a. selektivni inhibitori COX-2. Ova skupina djeluje samo na enzime koji se pojavljuju u prisutnosti određenih patoloških procesa, poput upale. Uzimanje ovih lijekova smatra se sigurnijim i poželjnijim. Oni nemaju takav negativan učinak na probavni trakt, ali istodobno je opterećenje kardiovaskularnog sustava veće (mogu povećati pritisak). selektivni NSAID inhibitori COX-1. Ova je skupina mala, jer gotovo svi lijekovi koji utječu na COX-1 utječu na COX-2 u različitom stupnju. Primjer je acetilsalicilna kiselina u maloj dozi.

Uz to, postoje kontroverzni enzimi COX-3, čija je prisutnost potvrđena samo na životinjama, a ponekad se nazivaju i COX-1. Vjeruje se da paracetamol lagano usporava njihovu proizvodnju.

Uz smanjenje temperature i uklanjanje boli, NSAIL se preporučuju i za viskoznost krvi. Lijekovi povećavaju tekući dio (plazmu) i smanjuju krvna tijela, uključujući lipide koji tvore plakove kolesterola. Zbog ovih svojstava, NSAR se propisuju za mnoge bolesti srca i krvnih žila..

Popis nesteroidnih protuupalnih lijekova

Glavni neselektivni NSAID

acetilsalicilni (aspirin, diflunisal, salasat); arilpropionska kiselina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kiselina); ariloctena kiselina (diklofenak, fenklofenak, fentiazak); heteroarilacetična (ketorolak, amtolmetin); indol / inden octena kiselina (indometacin, sulindak); antranilna (flufenaminska kiselina, mefenaminska kiselina); enolikam, posebno oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam); metansulfonski (analgin).

Acetilsalicilna kiselina (aspirin) prvi je poznati NSAID, otkriven davne 1897. godine (svi ostali pojavili su se nakon 1950-ih). Uz to, jedino je sredstvo sposobno nepovratno inhibirati COX-1 i također je dokazano da zaustavlja lijepljenje trombocita. Ova svojstva čine ga korisnim u liječenju arterijske tromboze i u prevenciji kardiovaskularnih komplikacija..

Selektivni inhibitori COX-2

rofekoksib (Denebol, Viox ukinut 2007.) lumirakoksib (Prexizh) parekoksib (Dinastat) etorikoksib (Arkosia) celekoksib (Celebrex).

Glavne indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Danas se popis nesteroidnih protuupalnih lijekova neprestano proširuje, a lijekovi nove generacije redovito se isporučuju na police ljekarni koji istovremeno mogu smanjiti temperaturu, ublažiti upalu i bol u kratkom vremenskom razdoblju. Zbog blagog i štedljivog učinka, razvoj negativnih posljedica u obliku alergijskih reakcija, kao i oštećenja organa gastrointestinalnog trakta i mokraćnog sustava minimiziran je.

Stol. Nesteroidni protuupalni lijekovi - indikacije

Svojstvo lijekaBolesti, patološko stanje tijela
AntipiretikVisoka temperatura (iznad 38 stupnjeva).
ProtuupalnoBolesti mišićno-koštanog sustava - artritis, artroza, osteokondroza, upala mišića (miozitis), spondiloartritis. Također, to može uključivati ​​i mijalgiju (često se pojavljuje nakon modrica, istezanja ili ozljede mekog tkiva).
AnalgetikLijekovi se koriste za menstrualne i glavobolje (migrene), široko se koriste u ginekologiji, kao i za žučne i bubrežne kolike.
Sredstvo protiv trombocitaKardiološki i vaskularni poremećaji: ishemijska bolest srca, ateroskleroza, zatajenje srca, angina pektoris. Uz to, često se preporučuju za prevenciju moždanog i srčanog udara..

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju brojne kontraindikacije koje se moraju uzeti u obzir. Lijekovi se ne preporučuju za liječenje ako pacijent:

peptični čir na želucu i dvanaesniku; bolest bubrega - dopušten je ograničeni unos; poremećaj zgrušavanja krvi; razdoblje trudnoće i dojenja; ranije su bile izražene alergijske reakcije na lijekove ove skupine.

U nekim je slučajevima moguće stvaranje nuspojava, uslijed čega se mijenja sastav krvi (pojavljuje se "fluidnost") i zidovi želuca upale.

Razvoj negativnog rezultata objašnjava se inhibicijom stvaranja prostaglandina, ne samo u upaljenom žarištu, već i u drugim tkivima i krvnim stanicama. U zdravim organima tvari slične hormonima igraju važnu ulogu. Na primjer, prostaglandini štite sluznicu želuca od agresivnih učinaka probavnog soka na nju. Stoga primjena NSAID-a pridonosi razvoju čira na želucu i dvanaesniku. Ako osoba ima ove bolesti, a i dalje uzima "zabranjene" lijekove, tada se tijek patologije može pogoršati do perforacije (proboja) defekta.

Prostaglandini kontroliraju zgrušavanje krvi, pa njihov nedostatak može dovesti do krvarenja. Bolesti za koje treba obaviti preglede prije propisivanja tečaja nesteroidnih protuupalnih lijekova:

kršenje hemokoagulacije; bolesti jetre, slezene i bubrega; Proširene vene; bolesti kardiovaskularnog sustava; autoimune patologije.

Također, nuspojave mogu uključivati ​​i manje opasna stanja kao što su mučnina, povraćanje, gubitak apetita, labava stolica i nadutost. Ponekad se bilježe i kožne manifestacije u obliku svrbeža i sitnih osipa..

Primjena na primjeru glavnih lijekova skupine NSAID

Razmotrite najpopularnije i najučinkovitije lijekove.

LijekPut primjene u tijelo (oblik oslobađanja) i doziranjeNapomena o prijavi
vanjskikroz probavni traktinjekcija
mastgeltabletesvijećeInjekcija u / mIntravenska primjena
Diklofenak (Voltaren)1-3 puta (2-4 grama po zahvaćenom području) dnevno20-25 mg 2-3 puta dnevno50-100 mg jednom dnevno25-75 mg (2 ml) 2 puta dnevno-Tablete treba uzimati bez žvakanja, 30 minuta prije jela, s puno vode.
Ibuprofen (Nurofen)Traka 5-10 cm, utrljavajte 3 puta dnevnoGel traka (4-10 cm) 3 puta dnevno1 kartica. (200 ml) 3-4 puta dnevnoZa djecu od 3 do 24 mjeseca. (60 mg) 3-4 puta dnevno-2 ml 2-3 puta dnevnoZa djecu se lijek propisuje ako tjelesna težina prelazi 20 kg
Indometacin4-5 cm mast 2-3 puta dnevno3-4 puta dnevno (traka - 4-5 cm)100-125 mg 3 puta dnevno25-50 mg 2-3 puta dnevno30 mg - 1 ml otopine 1-2 str. dnevno60 mg - 2 ml 1-2 puta dnevnoTijekom trudnoće, Indometacin se koristi za smanjenje tonusa maternice kako bi se spriječilo prerano rođenje
KetoprofenSkinite 5 cm 3 puta dnevno3-5 cm 2-3 puta dnevno150-200 mg (1 tab.) 2-3 puta dnevno100-160 mg (1 svijeća) 2 puta dnevno100 mg 1-2 puta dnevnoOtopiti 100-200 mg u 100-500 ml fiziološke otopineNajčešće se lijek propisuje protiv bolova u mišićno-koštanom sustavu.
Ketorolac1-2 cm gela ili masti - 3-4 puta dnevno10 mg 4 puta dnevno100 mg (1 čepić) 1-2 puta dnevno0,3-1 ml svakih 6 sati0,3-1 ml u struji 4-6 puta dnevnoUzimanje lijeka može prikriti znakove akutne zarazne bolesti
Lornoksikam (Xefokam)--4 mg 2-3 puta dnevno ili 8 mg 2 puta dnevno-Početna doza - 16 mg, doza održavanja - 8 mg - 2 puta dnevnoLijek se koristi za sindrom boli umjerene i visoke težine
Meloksikam (Amelotex)-4 cm (2 grama) 2-3 puta dnevno7,5-15 mg 1-2 puta dnevno0,015 g 1-2 puta dnevno10-15 mg 1-2 puta dnevno-S bubrežnim zatajenjem, dopuštena dnevna doza je 7,5 mg
Piroksikam2-4 cm 3-4 puta dnevno10-30 mg jednom dnevno20-40 mg 1-2 puta dnevno1-2 ml jednom dnevno-Najveća dopuštena dnevna doza je 40 mg
Celekoksib (Celebrex)--200 mg 2 puta dnevno---Lijek je dostupan samo u obliku kapsula, presvučenih membranom koja se otapa u gastrointestinalnom traktu
Aspirin (acetilsalicilna kiselina)--0,5-1 grama, uzimajte ne više od 4 sata i ne više od 3 tablete dnevno---Ako su ranije postojale alergijske reakcije na penicilin, tada Aspirin treba propisivati ​​s oprezom
Analgin--250-500 mg (0,5-1 tab.) 2-3 puta dnevno250 - 500 mg (1-2 ml) 3 puta dnevnoU nekim slučajevima analgin može imati nekompatibilnost s lijekom, stoga se ne preporučuje miješati ga u špricu s drugim lijekovima. Također je zabranjen u nizu zemalja.

Pažnja! Tablice prikazuju doze za odrasle i adolescente čija tjelesna težina prelazi 50-50 kg. Mnogi lijekovi kontraindicirani su za djecu mlađu od 12 godina. U drugim se slučajevima doziranje odabire pojedinačno, uzimajući u obzir tjelesnu težinu i dob..

Preporuke za ispravnu uporabu

Kako bi lijek djelovao što je prije moguće i ne bi naštetio zdravlju, trebali biste se pridržavati dobro poznatih pravila:

Masti i gelovi nanose se na bolno područje, a zatim se utrljavaju u kožu. Pričekajte dok se potpuno ne upije prije nego što se odjenete. Također se ne preporučuje uzimati vodene postupke nekoliko sati nakon tretmana. Tablete se moraju uzimati strogo prema uputama, ne prelazeći dnevnu dozvoljenu stopu. Ako su bol ili upala previše izraženi, vrijedi o tome obavijestiti liječnika kako bi odabrali drugi, jači lijek. Kapsule treba uzimati s puno vode bez uklanjanja zaštitnog poklopca. Rektalne čepiće djeluju brže od tableta. Apsorpcija aktivne tvari događa se kroz crijeva, stoga nema negativnog i nadražujućeg učinka na zidove želuca. Ako je lijek propisan bebi, tada mladog pacijenta treba položiti na lijevu stranu, a zatim pažljivo umetnuti svijeću u anus i čvrsto stegnuti stražnjicu. U roku od deset minuta pripazite da rektalni lijek ne izađe. Intramuskularne i intravenske injekcije daje samo liječnik! Potrebno je davati injekcije u manipulacijskoj sobi medicinske ustanove.

Unatoč činjenici da su nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni bez recepta, prije uzimanja svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom. Činjenica je da djelovanje ove skupine lijekova nije usmjereno na liječenje bolesti, već na ublažavanje boli i nelagode. Dakle, patologija počinje napredovati i puno je teže zaustaviti njezin razvoj nakon otkrivanja nego što bi to bilo učinjeno prije..

Upalni proces u gotovo svim slučajevima prati reumatsku patologiju, značajno smanjujući kvalitetu života pacijenta. Zato je jedno od vodećih područja terapije bolesti zglobova protuupalno liječenje. Nekoliko skupina lijekova ima ovaj učinak: nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), glukokortikoidi za sustavnu i lokalnu primjenu, dijelom samo kao dio sveobuhvatnog liječenja, - hondroprotektori.

U ovom ćemo članku razmotriti skupinu lijekova koja je prva naznačena - NSAID.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) Mehanizam djelovanja NSAID Klasifikacija NSAID-a Ukratko o farmakokinetici Kontraindikacije na primjenu NSAID-a Glavni nuspojave NSAID-ovi Značajke terapije NSAID-om Endomethacin (Indometacin, Metindol) Diklofenak (Almiral, Voltaren, Nakloberklakla, Nakloberklak, Nakloberklat Diklotol, Zerodol) Piroksikam (Piroksikam, Fedin-20) Tenoksikam (Teksamen-L) Lornoksikam (Ksefokam, Larfix, Lorakam) Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox i drugi) Celekoksibel (Celeblox), Celecevx, Celecevx Rofekoksib (Denebol) Etorikoksib (Arcoxia, Exineph) Nimesulid (Nimegezik, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid i drugi) Nabumeton (Sinmeton) Kombinirani nesteroidni protuupalni lijekovi Kog liječnika kontaktirati Pogledajte popularne članke

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)

Ovo je skupina lijekova čiji su učinci protuupalni, antipiretički i analgetski. Ozbiljnost svakog od njih različita je za različite lijekove. Ti se lijekovi nazivaju nesteroidni, jer se po strukturi razlikuju od hormonalnih lijekova, glukokortikoida. Potonji također imaju snažno protuupalno djelovanje, ali imaju i negativna svojstva steroidnih hormona..

Mehanizam djelovanja NSAR

Mehanizam djelovanja nesteroidnih protuupalnih lijekova je njihova neselektivna ili selektivna inhibicija (inhibicija) sorti COX enzima - ciklooksigenaze. COX se nalazi u mnogim tkivima našeg tijela i odgovoran je za proizvodnju različitih biološki aktivnih tvari: prostaglandina, prostaciklina, tromboksana i drugih. Prostaglandini su pak posrednici upale, a što ih je više, to je upalni proces izraženiji. NSAID, inhibirajući COX, smanjuju razinu prostaglandina u tkivima i upalni proces nazaduje.

Shema za imenovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova

Neki NSAIL imaju niz prilično ozbiljnih nuspojava, dok drugi lijekovi iz ove skupine nisu karakterizirani kao takvi. To je zbog osobitosti mehanizma djelovanja: učinak lijekova na različite vrste ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 u zdrave osobe nalazi se u gotovo svim organima i tkivima, posebno u probavnom traktu i bubrezima, gdje obavlja svoje najvažnije funkcije. Primjerice, prostaglandini sintetizirani COX-om aktivno sudjeluju u održavanju integriteta želučane i crijevne sluznice, održavanju odgovarajućeg protoka krvi u njoj, smanjenju lučenja solne kiseline, povećanju pH, lučenju fosfolipida i sluzi, potičući proliferaciju (reprodukciju) stanica. Lijekovi koji inhibiraju COX-1 uzrokuju smanjenje razine prostaglandina ne samo u žarištu upale, već i u cijelom tijelu, što može dovesti do negativnih posljedica, o čemu će biti riječi u nastavku.

COX-2, u pravilu, nema u zdravim tkivima ili se nalazi, ali u neznatnim količinama. Njegova se razina izravno povećava tijekom upale i u samom fokusu. Lijekovi koji selektivno inhibiraju COX-2, iako se često uzimaju sistemski, djeluju upravo na žarište, smanjujući upalni proces u njemu.

COX-3 je također uključen u razvoj boli i vrućice, ali nema nikakve veze s upalom. Određeni NSAID djeluju na ovu vrstu enzima i imaju mali učinak na COX-1 i 2. Međutim, neki autori vjeruju da COX-3, kao neovisna izoforma enzima, ne postoji, a to je inačica COX-1: ova pitanja trebaju dodatna istraživanja.

Klasifikacija NSAID

Postoji kemijska klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova koja se temelji na strukturnim značajkama molekule aktivne tvari. Međutim, biokemijski i farmakološki pojmovi vjerojatno malo zanimaju širok krug čitatelja, pa vam nudimo još jednu klasifikaciju koja se temelji na selektivnosti inhibicije COX. Prema njezinim riječima, svi NSAID podijeljeni su na:
1. Neselektivni (utječu na sve vrste COX, ali uglavnom COX-1):

2. Neselektivno, podjednako utječe na COX-1 i COX-2:

3. Selektivno (inhibiraju COX-2):

Neki od gore navedenih lijekova praktički nemaju protuupalni učinak, već imaju analgetički (Ketorolac) ili antipiretički učinak (Aspirin, Ibuprofen), pa u ovom članku nećemo govoriti o tim lijekovima. Razgovarajmo o onim NSAR-ima, čiji je protuupalni učinak najizraženiji..

Ukratko o farmakokinetici

Nesteroidni protuupalni lijekovi primjenjuju se oralno ili intramuskularno.
Kada se uzimaju oralno, dobro se apsorbiraju u probavnom traktu, njihova bioraspoloživost je oko 70-100%. Bolje se apsorbiraju u kiselom okruženju, a pomak pH želuca na alkalnu stranu usporava apsorpciju. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi određuje se 1-2 sata nakon uzimanja lijeka.

Kada se daje intramuskularno, lijek se veže za proteine ​​krvi za 90-99%, tvoreći funkcionalno aktivne komplekse.

Dobro prodiru u organe i tkiva, posebno u žarište upale i sinovijalnu tekućinu (smještenu u zglobnoj šupljini). NSAID se izlučuju mokraćom. Poluvrijeme eliminacije uvelike varira ovisno o lijeku.

Kontraindikacije za uporabu NSAIL

Neželjeno je koristiti lijekove u ovoj skupini pod sljedećim uvjetima:

individualna preosjetljivost na komponente; peptični čir na želucu i dvanaesniku, kao i druge ulcerativne lezije probavnog trakta; leuko- i trombopenija; teška bubrežna i jetrena disfunkcija; trudnoća.

Glavne nuspojave nesteroidnih protuupalnih lijekova

ulcerogeni učinak (sposobnost lijekova ove skupine da izazovu razvoj čira i erozije gastrointestinalnog trakta); dispeptični poremećaji (nelagoda u želucu, mučnina i drugi); bronhospazam; toksični učinci na bubrege (poremećena funkcija, povišeni krvni tlak, nefropatija); toksični učinci na jetru (povećana aktivnost hepatičkih transaminaza u krvi); toksični učinci na krv (smanjenje broja formiranih elemenata do aplastične anemije, poremećaja zgrušavanja krvi, koji se očituje krvarenjem); produljenje trudnoće; alergijske reakcije (osip na koži, svrbež, anafilaksa). Broj prijava o nuspojavama nesteroidnih protuupalnih lijekova primljenih u 2011.-2013

Značajke terapije NSAID-om

Budući da lijekovi ove skupine u većoj ili manjoj mjeri štetno djeluju na želučanu sluznicu, većina ih se mora uzimati nakon obroka, pijući puno vode i, po mogućnosti, uz paralelnu uporabu lijekova za održavanje gastrointestinalnog trakta. U pravilu, tu ulogu imaju inhibitori protonske pumpe: Omeprazol, Rabeprazol i drugi.

Liječenje NSAID-om treba provoditi u najkraćem mogućem roku i uz najniže učinkovite doze.

Osobama s oštećenom bubrežnom funkcijom, kao i starijim bolesnicima, obično se propisuje doza ispod prosječne terapijske doze, budući da su metabolički procesi u ovih kategorija bolesnika usporeni: aktivna tvar djeluje i izlučuje se dulje vrijeme.
Razmotrimo detaljnije pojedine lijekove iz skupine NSAID.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Oblik izdanja - tablete, kapsule.

Ima izražen protuupalni, analgetički i antipiretički učinak. Inhibira agregaciju (lijepljenje jedna za drugu) trombocita. Maksimalna koncentracija u krvi određuje se 2 sata nakon uzimanja, poluvrijeme je 4-11 sati.

Dodijelite, u pravilu, na usta 25-50 mg 2-3 puta dnevno.

Gore navedene nuspojave za ovaj lijek prilično su izražene, stoga se trenutno koristi relativno rijetko, dajući primat ostalim sigurnijim lijekovima u tom pogledu..

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen i drugi)

Oblik izdanja - tablete, kapsule, otopina za injekcije, čepići, gel.

Ima izražen protuupalni, analgetički i antipiretički učinak. Brzo i potpuno se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija djelatne tvari u krvi postiže se nakon 20-60 minuta. Gotovo 100% apsorbira se s proteinima krvi i transportira kroz tijelo. Maksimalna koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini određuje se nakon 3-4 sata, njegov poluživot je 3-6 sati, iz krvne plazme - 1-2 sata. Izlučuje se mokraćom, žuči i izmetom.

U pravilu, preporučena doza diklofenaka za odrasle je 50-75 mg 2-3 puta dnevno oralno. Maksimalna dnevna doza je 300 mg. Retardirani oblik, jednak 100 g lijeka u jednoj tableti (kapsuli), uzima se jednom dnevno. Kada se daje intramuskularno, pojedinačna doza je 75 mg, učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. Pripravak u obliku gela nanosi se tankim slojem na kožu u području upale, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

Etodolak (utvrda Aetol)

Oblik oslobađanja - kapsule od 400 mg.

Protuupalna, antipiretička i analgetička svojstva ovog lijeka također su prilično izražena. Posjeduje umjerenu selektivnost - djeluje uglavnom na COX-2 u fokusu upale.

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Bioraspoloživost je neovisna o unosu hrane i antacidima. Maksimalna koncentracija djelatne tvari u krvi određuje se nakon 60 minuta. 95% vezano na proteine ​​krvi. Poluživot u plazmi je 7 sati. Iz tijela se izlučuje uglavnom mokraćom.

Koristi se za hitnu ili dugotrajnu terapiju reumatološke patologije: osteoartritisa, reumatoidnog artritisa, ankilozirajućeg spondilitisa, kao i u slučaju sindroma boli bilo koje etiologije.
Preporuča se uzimanje lijeka 400 mg 1-3 puta dnevno nakon jela. Ako je potrebna dugotrajna terapija, dozu lijeka treba prilagoditi jednom u 2-3 tjedna..

Kontraindikacije su standardne. Nuspojave su slične onima kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, međutim, zbog relativne selektivnosti lijeka pojavljuju se rjeđe i manje su izražene..
Smanjuje učinak određenih antihipertenzivnih lijekova, posebno ACE inhibitora.

Aceklofenak (Aertal, Diklotol, Zerodol)

Dostupno u obliku tableta od 100 mg.

Vrijedan analog diklofenaka sa sličnim protuupalnim i analgetskim učinkom.
Nakon oralne primjene, želučana ga sluznica brzo i gotovo 100% apsorbira. Istodobnim unosom hrane, brzina apsorpcije se usporava, ali njezin stupanj ostaje isti. Gotovo se u potpunosti veže na proteine ​​plazme, u ovom se obliku širi cijelim tijelom. Koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini prilično je visoka: doseže 60% koncentracije u krvi. Prosječni poluvrijeme eliminacije je 4-4,5 sati. Izlučuje se uglavnom bubrezima.

Preporučuje se uzimanje 100 mg s hranom, ispiranje tabletom sa 100 ml vode. Stopa učestalosti prijema - 2 puta dnevno. Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze.

Nuspojave treba primijetiti dispepsija, mučnina, proljev, bolovi u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, vrtoglavica: ovi se simptomi javljaju prilično često, u 1-10 slučajeva od 100. Mnogo su rjeđe ostale neželjene reakcije, posebno čir na želucu - manje od jednog pacijenta na 10 000.

Moguće je smanjiti vjerojatnost razvoja nuspojava propisivanjem pacijentu minimalne učinkovite doze što je prije moguće..

Ne preporučuje se uzimanje aceklofenaka tijekom trudnoće i dojenja..
Smanjuje antihipertenzivni učinak antihipertenzivnih lijekova.

Piroksikam (Piroksikam, Fedin-20)

Oblik oslobađanja - tablete od 10 mg.

Uz protuupalno, analgetičko i antipiretičko djelovanje, djeluje i antitrombocitno..

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Istovremeni unos hrane usporava brzinu apsorpcije, ali ne utječe na stupanj njezinog učinka. Maksimalna koncentracija u krvi opaža se nakon 3-5 sati. Koncentracija u krvi mnogo je veća kod intramuskularne injekcije lijeka nego nakon oralnog uzimanja. Prodire 40-50% u sinovijalnu tekućinu i nalazi se u majčinom mlijeku. Prolazi niz promjena u jetri. Izlučuje se mokraćom i izmetom. Poluvrijeme je 24-50 sati.

Analgetički učinak pojavljuje se u roku od pola sata nakon uzimanja tablete i traje jedan dan.

Doze lijeka variraju ovisno o bolesti i kreću se od 10 do 40 mg dnevno u jednoj ili više doza.

Kontraindikacije i nuspojave su standardni.

Tenoksikam (Texamen-L)

Oblik oslobađanja - prašak za otopinu za injekciju.

Primijeniti intramuskularno na 2 ml (20 mg lijeka) dnevno. Kod akutnog gihta artritisa - 40 mg jednom dnevno tijekom 5 uzastopnih dana u isto vrijeme.

Pojačava učinke neizravnih antikoagulansa.

Lornoksikam (Xefokam, Larfix, Lorakam)

Oblik oslobađanja - tablete od 4 i 8 mg, prašak za pripremu otopine za injekciju, koji sadrže 8 mg lijeka.

Preporučena oralna doza je 8-16 mg dnevno 2-3 puta. Uzmite tabletu prije jela s puno vode.

Intramuskularno ili intravenozno daje se 8 mg odjednom. Učestalost injekcija dnevno: 1-2 puta. Otopina za injekciju mora se pripremiti neposredno prije upotrebe. Maksimalna dnevna doza je 16 mg.
Stariji bolesnici ne trebaju smanjivati ​​dozu lornoksikama, međutim, zbog vjerojatnosti nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, osobe s bilo kojom gastroenterološkom patologijom trebaju ga uzimati s oprezom.

Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Melox i drugi)

Oblik izdanja - tablete od 7,5 i 15 mg, otopina za injekciju od 2 ml u ampuli koja sadrži 15 mg aktivnog sastojka, rektalne supozitorije, koje također sadrže 7,5 i 15 mg meloksikama.

Selektivni inhibitor COX-2. Rjeđe od ostalih lijekova u skupini koja uzima NSAID, uzrokuje nuspojave u obliku oštećenja bubrega i gastropatije.

U pravilu, u prvih nekoliko dana liječenja, lijek se koristi parenteralno. 1-2 ml otopine ubrizgava se duboko u mišić. Kada akutni upalni proces malo popusti, pacijent se prebaci u tabletirani oblik meloksikama. Iznutra se koristi bez obzira na unos hrane po 7,5 mg 1-2 puta dnevno.

Celekoksib (Celebrex, Revmoxib, Zitsel, Phlogoxib)

Oblik oslobađanja - kapsule od 100 i 200 mg lijeka.

Specifični inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim i analgetskim učinkom. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktički nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, budući da ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje kršenje sinteze ustavnih prostaglandina.

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg na dan u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Nuspojave su rijetke. U slučaju dugotrajne primjene lijeka u visokim dozama, mogući su ulceracija sluznice probavnog trakta, gastrointestinalna krvarenja, agranulocitoza i trombocitopenija..

Rofekoksib (Denebol)

Oblik oslobađanja - otopina za injekciju u ampulama od 1 ml koje sadrže 25 mg aktivnog sastojka, tablete.

Visoko selektivni inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Praktički nema učinka na sluznicu probavnog trakta i bubrežno tkivo.

Preporuča se uzimati 12,5-25 mg oralno jednom dnevno. S sindromom jake boli, početna doza može biti 50 mg u jednoj dozi 1 put dnevno.

Oprezno se propisuje ženama u 1. i 2. tromjesečju trudnoće, tijekom dojenja, osobama koje pate od bronhijalne astme ili teške bubrežne insuficijencije.

Rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta povećava se dugotrajnim uzimanjem visokih doza lijeka, kao i kod starijih bolesnika.

Etorikoksib (Arcoxia, Exineph)

Oblik izdanja - tablete od 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Selektivni inhibitor COX-2. Ne utječe na sintezu prostaglandina u želucu, ne utječe na funkciju trombocita.

Lijek se uzima oralno, bez obzira na unos hrane. Preporučena doza izravno ovisi o težini bolesti i varira između 30-120 mg dnevno u 1 dozi. Stariji bolesnici ne trebaju prilagoditi doziranje.

Nuspojave su izuzetno rijetke. U pravilu ih bilježe pacijenti koji uzimaju etorikoksib 1 godinu ili više (za ozbiljne reumatske bolesti). Spektar neželjenih reakcija koje se javljaju u ovom slučaju izuzetno je širok.

Nimesulid (Nimegezik, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid i drugi)

Oblik izdanja - tablete od 100 mg, granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu u vrećici koja sadrži 1 dozu lijeka - po 100 mg, gel u epruveti.

Visoko selektivni inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim učincima.

Lijek se uzima oralno, 100 mg dva puta dnevno, nakon jela. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno. Gel se nanosi na zahvaćeno područje, lagano utrljavajući u kožu. Učestalost primjene - 3-4 puta dnevno.

Pri propisivanju Nimesulida starijim bolesnicima nije potrebno prilagođavanje doze lijeka. Dozu treba smanjiti u slučaju ozbiljnog oštećenja jetre i bubrega pacijenta. Može biti hepatotoksično inhibiranjem funkcije jetre.

Tijekom trudnoće, posebno u 3. tromjesečju, nimesulid se snažno ne preporučuje. Tijekom dojenja, lijek je također kontraindiciran..

Nabumeton (Sinmeton)

Oblik izdanja - tablete od 500 i 750 mg.

Neselektivni inhibitor COX.

Jedna doza za odraslog pacijenta iznosi 500-750-1000 mg tijekom ili nakon obroka. U težim slučajevima, doza se može povećati na 2 grama dnevno..

Nuspojave i kontraindikacije slične su onima kod drugih neselektivnih NSAID-a.
Ne preporučuje se ako ste trudni ili dojite.

Kombinirani nesteroidni protuupalni lijekovi

Postoje lijekovi koji sadrže dvije ili više aktivnih tvari iz skupine NSAID ili NSAID u kombinaciji s vitaminima ili drugim lijekovima. Glavni su navedeni u nastavku..

Dolaren. Sadrži 50 mg natrijevog diklofenaka i 500 mg paracetamola. U ovom lijeku izraženi protuupalni učinak diklofenaka kombinira se sa svijetlim analgetskim učinkom paracetamola. Uzimajte lijek na usta, 1 tabletu 2-3 puta dnevno nakon jela. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete.Neurodiclovitis. Kapsule koje sadrže 50 mg diklofenaka, vitamina B1 i B6, kao i 0,25 mg vitamina B12. Ovdje analgetički i protuupalni učinak diklofenaka pojačavaju vitamini B, koji poboljšavaju metabolizam u živčanom tkivu. Preporučena doza lijeka je 1-3 kapsule dnevno u 1-3 doze. Uzimajte lijek nakon jela s dovoljnom količinom tekućine. Olfen-75, proizveden u obliku otopine za injekcije, pored diklofenaka u količini od 75 mg, sadrži i 20 mg lidokaina: zbog prisutnosti potonjeg u otopini, injekcije lijeka postaju manje bolne za pacijenta. Fanigan. Njegov je sastav sličan sastavu Dolarena: 50 mg natrijevog diklofenaka i 500 mg paracetamola. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2-3 puta dnevno. Vrlo zanimljiv lijek koji se razlikuje od ostalih. Uz 50 mg diklofenaka i 500 mg paracetamola, sadrži i 15 mg serratiopeptidaze, koja je proteolitički enzim i ima fibrinolitički, protuupalni i protuedemski učinak. Dostupno u obliku tableta i gela za lokalnu primjenu. Tableta se uzima oralno, nakon obroka, s čašom vode. U pravilu, 1 tableta se propisuje 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete. Gel se koristi izvana, nanoseći ga na zahvaćeno područje kože 3-4 puta dnevno. Lijek po sastavu i djelovanju sličan gore opisanom Flamidezu. Razlika je u proizvodnoj tvrtki Diplo-P-Pharmex. Sastav ovih tableta sličan je sastavu Dolarena. Doze su iste.Dolar. Ista stvar, Dolex. Isti: Oksalgin-DP. Ista stvar.Cinepar. Ista stvar s Diklokainom. Poput Olfen-75, sadrži natrijev diklofenak i lidokain, ali oba aktivna sastojka u pola su doziranja. Sukladno tome, slabiji je u djelovanju. Gel je dostupan. Sadrži natrijev diklofenak, mentol, laneno ulje i metil salicilat. Sve ove komponente, u jednom ili drugom stupnju, djeluju protuupalno i međusobno pojačavaju učinke. Gel se nanosi na zahvaćenu kožu 3-4 puta tijekom dana.Nimid forte. Tablete koje sadrže 100 mg nimesulida i 2 mg tizanidina. Ovaj lijek uspješno kombinira protuupalno i analgetsko djelovanje nimesulida s djelovanjem tizanidina na opuštanje mišića (opuštanje mišića). Koristi se za akutne bolove uzrokovane grčem koštanih mišića (na popularan način - štipanjem korijena). Lijek se uzima oralno nakon obroka s puno tekućine. Preporučena doza je 2 tablete dnevno u 2 podijeljene doze. Maksimalno trajanje liječenja je 2 tjedna. Kao i nimid forte, sadrži nimesulid i tizanidin u sličnim dozama. Preporučene doze su iste. Tablete za otapanje koje sadrže 100 mg nimezulida i 20 mg dicikloverina, koji je relaksant mišića. Uzima se oralno nakon jela s čašom tekućine. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2 puta dnevno ne duže od 5 dana. Sastav ovog lijeka i preporučene doze slični su onima gore opisanog lijeka Alit. Isti.

Krčenje zglobova: uzroci i liječenje

U ovom smo članku naveli glavne lijekove iz skupine NSAID koji se koriste za smanjenje simptoma upale u zglobovima. Još jednom skrećemo pozornost čitatelja na činjenicu da se, unatoč gore navedenim dozama lijekova, samoliječenje, odabir lijekova za sebe i svoju obitelj, kategorički ne preporučuje. Liječnik, propisujući ovaj ili onaj lijek, pojedinačno određuje njegovu potrebu, ovisno o vrsti patologije i težini stanja pacijenta, stoga učinkovite doze koje on predlaže u svakom konkretnom slučaju mogu biti različite. Uz to, NSAID su lijekovi koji uzrokuju nuspojave i imaju brojne kontraindikacije. Uzimanje ih bez preporuke stručnjaka može sebi naštetiti. Molimo vas da budete pažljivi prema svom zdravlju i ako imate neugodne simptome, potražite pomoć od stručnjaka..

Kojem liječniku se obratiti

Kod bolova u zglobovima NSAIL može propisati terapeut ili reumatolog, kao i ortoped. Ako se pojave nuspojave ove skupine lijekova, ovisno o manifestacijama, trebate kontaktirati gastroenterologa, pulmologa, nefrologa, hematologa, alergologa, kardiologa. Ako neprestano morate uzimati NSAR, obratite se dijetetičaru o pravilnoj prehrani tijekom uzimanja ovih lijekova..

Pogledajte popularne članke

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) - lijekovi koji imaju analgetsko (analgetsko), antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Njihov mehanizam djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina - kemikalija koje pridonose upalama, vrućici, bolovima.

Riječ "nesteroidni", koja je sadržana u nazivu skupine lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove skupine nisu sintetski analozi steroidnih hormona - snažnih hormonskih protuupalnih lijekova.

Najpoznatiji predstavnici nesteroidnih protuupalnih lijekova: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAR?

Dok se analgetici izravno bore s boli, nesteroidni protuupalni lijekovi smanjuju oba najneugodnija simptoma bolesti: bol i upalu. Većina lijekova u ovoj skupini su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, suzbijajući djelovanje obje njegove izoforme (sorte) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, a koja se enzimom fosfolipaza A2 dobiva iz fosfolipida stanične membrane. Između ostalih funkcija, prostaglandini su posrednici i regulatori u razvoju upale. Ovaj mehanizam otkrio je John Wayne, koji je nakon toga dobio Nobelovu nagradu za svoje otkriće..

Kada su ti lijekovi propisani??

Tipično, NSAID se koriste za liječenje akutne ili kronične bolne upale. Nesteroidni protuupalni lijekovi posebno su popularni za liječenje zglobova.

Navodimo bolesti za koje su ti lijekovi propisani:

akutni giht; dismenoreja (menstrualna bol); bolovi u kostima uzrokovani metastazama; postoperativna bol; vrućica (povećana tjelesna temperatura); crijevna opstrukcija; bubrežna kolika; umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva; osteohondroza; bol u leđima; glavobolja; migrena; artroza; reumatoidni artritis; bolovi kod Parkinsonove bolesti.

NSAIL su kontraindicirani u erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta, posebno u akutnom stadiju, teškoj disfunkciji jetre i bubrega, citopenijama, individualnoj netoleranciji, trudnoći. Treba ih oprezno propisivati ​​bolesnicima s bronhijalnom astmom, kao i osobama koje su prethodno imale nuspojave prilikom uzimanja bilo kojih drugih NSAID-a.

Popis uobičajenih nesteroidnih protuupalnih lijekova za zajedničko liječenje

Navešćemo najpoznatija i najučinkovitija NSAID koja se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada su potrebni protuupalni i antipiretički učinci:

Aspirin; Ibuprofen; Naproxen; Indometacin; Diklofenak; Celekoksib; Ketoprofen; Ovo je dolac. Meloksikam.

Neki su lijekovi slabiji, nisu toliko agresivni, drugi su dizajnirani za akutnu artrozu, kada je potrebna hitna intervencija za zaustavljanje opasnih procesa u tijelu.

Koja je prednost NSAIL-a nove generacije

Nuspojave se opažaju pri dugotrajnoj primjeni NSAID-a (na primjer, u liječenju osteohondroze), a sastoje se u oštećenju sluznice želuca i dvanaesnika s stvaranjem čira i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAIL doveo je do razvoja lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (enzim upale) i ne utječu na rad COX-1 (obrambeni enzim).

Dakle, lijekovi nove generacije praktički su lišeni ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluznice organa probavnog trakta) povezanih s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAID-a, ali povećavaju rizik od trombotičkih komplikacija.

Od nedostataka lijekova nove generacije može se primijetiti samo njihova visoka cijena, što ga čini nedostupnim mnogim ljudima..

NSAID nove generacije: popis i cijene

Što je? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju mnogo selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktički netaknut. To objašnjava prilično visoku učinkovitost lijeka, koja se kombinira s minimalnim brojem nuspojava..

Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

Movalis. Ima antipiretičko, dobro izraženo analgetičko i protuupalno djelovanje. Glavna prednost ovog lijeka je što se može uzimati prilično dugo vremena uz redoviti medicinski nadzor. Meloksikam se proizvodi u obliku otopine za intramuskularnu injekciju, u tabletama, čepićima i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete vrlo su prikladne jer dugo djeluju i dovoljno je uzeti jednu tabletu tijekom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg, košta 650-850 rubalja. Ksefokam. Lijek na bazi Lornoxicama. Njegova prepoznatljiva značajka je činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Prema ovom parametru odgovara morfiju, ali ne izaziva ovisnost i nema opijatni učinak na središnji živčani sustav. Ksefokam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg, košta 350-450 rubalja. Celekoksib. Ovaj lijek značajno olakšava stanje pacijenta s osteokondrozo, artrozo i drugim bolestima, dobro ublažava sindrom boli i učinkovito se bori protiv upala. Nuspojave celekoksiba na probavni sustav minimalne su ili ih uopće nema. Cijena 400-600 rubalja. Nimesulid. S velikim se uspjehom koristi u liječenju kralježničkih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upale, hipertenziju, normalizira temperaturu. Korištenje nimesulida brzo rezultira ublažavanjem boli i poboljšanjem pokretljivosti. Također se koristi kao mast koja se nanosi na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg, košta 120-160 rubalja.

Stoga se u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova koriste lijekovi stare generacije. Međutim, u nekim je slučajevima ovo samo prisilna situacija, jer si malo tko može priuštiti tijek liječenja takvim lijekom..

Klasifikacija

Kako se klasificiraju NSAIL i što su oni? Po kemijskom podrijetlu, ti lijekovi dolaze s kiselim i ne-kiselim derivatima..

Oksikamere - piroksikam, meloksikam; NSAIL na bazi indooctene kiseline - indometacin, etodolac, sulindak; Na bazi propionske kiseline - ketoprofen, ibuprofen; Salicipati (na bazi salicilne kiseline) - aspirin, diflunisal; Derivati ​​feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak; Pirazolidini (pirazolonska kiselina) - analgin, natrijev metamizol, fenilbutazon.

Alkanoni; Derivati ​​sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi razlikuju se po vrsti i intenzitetu izloženosti - analgetski, protuupalni, kombinirani.

Učinkovitost srednjih doza

Prema jačini protuupalnog učinka srednjih doza, NSAID se mogu rasporediti u sljedećem slijedu (na vrhu, najjači):

Indometacin; Flurbiprofen; Natrijev diklofenak; Piroksikam; Ketoprofen; Naproxen; Ibuprofen; Amidopirin; Aspirin.

Prema analgetskom učinku srednjih doza, NSAID se mogu rasporediti u sljedećem slijedu:

Ketorolac; Ketoprofen; Diklofenak natrij; Indometacin; Flurbiprofen; Amidopirin; Piroksikam; Naproxen; Ibuprofen; Aspirin.

Tipično se gore navedeni lijekovi koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolom i upalom. Najčešće se propisuju nesteroidni protuupalni lijekovi za ublažavanje boli i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede itd.

NSAIL se često koriste za ublažavanje boli kod glavobolje i migrene, dismenoreje, postoperativne boli, bubrežne kolike itd. Zbog inhibicijskog učinka na sintezu prostaglandina, ti lijekovi imaju i antipiretički učinak..

Koju dozu odabrati?

Bilo koji novi lijek za ovog pacijenta mora se prvo propisati u najmanjoj dozi. Uz dobru toleranciju, nakon 2-3 dana, dnevna doza se povećava.

Terapeutske doze NSAID-a su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakterizira najbolja tolerancija (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja maksimalnih doza aspirina, indometacin, fenilbutazon, piroksikam. U nekih se bolesnika terapeutski učinak postiže samo kada se koriste vrlo visoke doze NSAID-a.

Nuspojave

Dugotrajna primjena protuupalnih lijekova u velikim dozama može uzrokovati:

Poremećaj živčanog sustava - promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, letargija, zujanje u ušima, glavobolja, zamagljen vid; Promjene u radu srca i krvnih žila - lupanje srca, povišen krvni tlak, edemi. Gastritis, čir, perforacije, gastrointestinalna krvarenja, dispeptični poremećaji, promjene u radu jetre s povećanjem aktivnosti jetrenih enzima; Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok; Zatajenje bubrega, poremećaji mokrenja.

Liječenje NSAID-om treba provoditi u najkraćem mogućem roku i uz najniže učinkovite doze.

Primjena tijekom trudnoće

Ne preporučuje se primjena lijekova iz skupine NSAID tijekom trudnoće, posebno u trećem tromjesečju. Iako nisu utvrđeni izravni teratogeni učinci, vjeruje se da NSAIL mogu prouzročiti prerano zatvaranje arterijskog (Botallovljevog) kanala i bubrežne komplikacije u fetusu. Postoje i podaci o preranom rođenju. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi u trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, uporaba NSAID-a prije 20 tjedana trudnoće povezana je s povećanim rizikom od pobačaja (pobačaja). Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja povećao se 2,4 puta, bez obzira na dozu uzetog lijeka.

Movalis

Movalis je lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima, koji ima produljeno razdoblje djelovanja i odobren je za dugotrajnu uporabu..

Ima izražen protuupalni učinak, što omogućava uzimanje za osteoartritis, ankilozirajući spondilitis, reumatoidni artritis. Nije lišeno analgetičkih, antipiretičkih svojstava, štiti hrskavično tkivo. Koristi se kod zubobolje, glavobolje.

Određivanje doze, način primjene (tablete, injekcije, čepići) ovisi o težini, vrsti bolesti.

Celekoksib

Specifični inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim i analgetskim učinkom. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktički nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, budući da ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje kršenje sinteze ustavnih prostaglandina.

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg na dan u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Indometacin

Odnosi se na najučinkovitija sredstva za nehormonsko djelovanje. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i djeluje snažno protuupalno.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalni čepići), prilično je niska, maksimalni trošak tableta je 50 rubalja po pakiranju. Kada upotrebljavate lijek, morate biti oprezni, jer ima znatan popis nuspojava.

U farmakologiji se indometacin proizvodi pod imenima Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinira relativnu sigurnost i sposobnost učinkovitog smanjenja temperature i boli, zbog čega se lijekovi na njegovoj osnovi prodaju bez recepta. Kao antipiretičko sredstvo, ibuprofen se koristi i za novorođenčad. Dokazano snižava temperaturu bolje od ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Uz to, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Kao protuupalno sredstvo, ne propisuje se tako često, unatoč tome, lijek je prilično popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularnija trgovačka imena za ibuprofen uključuju Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Možda jedan od najpopularnijih NSAID-a, stvoren davnih 60-ih. Oblik izdanja - tablete, kapsule, injekcija, čepići, gel. U ovom lijeku za liječenje zglobova dobro se kombiniraju i visoka analgetička aktivnost i visoka protuupalna svojstva..

Proizvedeno pod imenima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diclonac P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i drugi.

Ketoprofen

Uz gore navedene lijekove, skupina lijekova prvog tipa, neselektivni NSAID, tj. COX-1, uključuje takav lijek kao ketoprofen. Snagom svog djelovanja blizak je ibuprofenu, a dostupan je u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku upotrebu i za injekcije, rektalnih čepića (čepići).

Ovaj proizvod možete kupiti pod trgovačkim imenima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i drugi..

Aspirin

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost krvnih stanica da se slijepe i stvaraju krvne ugruške. Kada se uzima Aspirin, krv se razrjeđuje, a žile se šire, što dovodi do olakšanja stanja osobe s glavoboljama i intrakranijalnim tlakom. Djelovanjem lijeka smanjuje se opskrba energijom u žarištu upale i dovodi do slabljenja ovog procesa.4

Aspirin je kontraindiciran u djece mlađe od 15 godina, jer je moguća komplikacija u obliku izuzetno teškog Reyeova sindroma, u kojem 80% bolesnika umire. Preostalih 20% preživjele djece može biti pogođeno epilepsijom i mentalnom retardacijom..

Alternativni lijekovi: hondroprotektori

Nerijetko se za liječenje zglobova propisuju hondroprotektori. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAID-a i hondroprotektora. NSAIL brzo ublažavaju bol, ali istodobno imaju puno nuspojava. I hondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali ih treba uzimati tečajevima.

Najučinkovitiji hondroprotektori uključuju 2 tvari - glukozamin i hondroitin.